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氨酚羥考酮片偶爾會(huì)出現(xiàn)精神興奮、易怒、便秘和皮膚瘙癢。那么，氨酚羥考酮片的藥代動(dòng)力學(xué)是什么呢？讓小介紹一下。

藥代動(dòng)力學(xué)是：

吸收和分布：據(jù)報(bào)道，羥考酮在癌癥患者體內(nèi)的平均絕對(duì)口服生物利用率約為87%；體外血漿蛋白的結(jié)合率為45%。靜脈注射后的分布容積為211.9±186.6L。

口服對(duì)乙酰氨基酚后，胃腸道迅速吸收，幾乎全部吸收。過量給藥后4小時(shí)內(nèi)完全吸收。對(duì)乙酰氨基酚在大多數(shù)體液中分布相對(duì)均勻。藥物和血漿蛋白的結(jié)合是可逆的，在急性中毒期的濃度下只能結(jié)合20%～50%。

代謝和消除：大多數(shù)羥考酮在第一次代謝中去除烷基，成為去甲羥考酮；羥考酮CYP2D在6酶的催化下，鄰位脫甲基形成二氫羥嗎啡酮。單劑量口服羥考酮后，去甲羥考酮、羥考酮和二氫羥嗎啡酮通過尿液排出，消除半衰期為3.51±1.43小時(shí)；給藥24小時(shí)后，約8%～14%的藥物以游離羥考酮的形式控制排泄。

對(duì)乙酰氨基酚通過肝臟中的細(xì)胞色素P450微粒體酶代謝，體內(nèi)大約80%～85%的對(duì)乙酰氨基酚主要與葡糖醛酸結(jié)合，少量的對(duì)乙酰氨基酚與硫酸和半胱氨酸結(jié)合。肝臟結(jié)合后，第一天尿液可回收90%～100%的藥物。

大約4%的對(duì)乙酰氨基酚通過細(xì)胞色素P450氧化酶代謝成與固定數(shù)量的谷胱甘肽相結(jié)合的有毒代謝物進(jìn)一步解毒。一般認(rèn)為這種有毒代謝物NAPQI(Nacetyl-p-benzoquinoneimine，Nacetylimidoquinone)會(huì)導(dǎo)致肝壞死。高劑量的對(duì)乙酰氨基酚會(huì)耗盡儲(chǔ)存在體內(nèi)的谷胱甘肽，從而減少有毒代謝物的轉(zhuǎn)化。高劑量時(shí)，與葡萄糖醛酸和硫酸相結(jié)合的代謝途徑可能會(huì)飽和，從而增加對(duì)乙酰氨基酚的代謝。

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