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艾瑞昔布片是一種磺胺類藥物,可引起嚴(yán)重的皮膚不良反應(yīng),如剝脫性皮炎、StevensJohnson綜合征(SJS)中毒性表皮壞死溶解癥(TEN)。那么,艾瑞昔布片的藥理毒理呢?讓小編給你介紹一下。
艾瑞昔布片的藥理毒理是:
艾瑞昔布是一種非甾體抗炎藥,通過抑制環(huán)氧酶(COX)發(fā)揮鎮(zhèn)痛作用。艾瑞昔布對環(huán)氧酶的體外實(shí)驗(yàn)表明(COX)同工酶環(huán)氧合酶-1(COX-1)和環(huán)氧合酶-2(COX-2)對環(huán)氧合酶有選擇性的抑制作用-2(COX-2)比環(huán)氧合酶更有抑制作用-1COX-1,環(huán)氧合酶-2(COX-2)抑制作用的選擇性高于消炎痛,略強(qiáng)于美洛昔康,但低于塞來昔布。艾瑞昔布在小鼠熱板誘導(dǎo)的鎮(zhèn)痛試驗(yàn)和小鼠醋酸扭體鎮(zhèn)痛試驗(yàn)中表現(xiàn)出鎮(zhèn)痛作用。艾瑞昔布對大鼠性關(guān)節(jié)炎原發(fā)性病變有一定的預(yù)防作用,對佐劑誘導(dǎo)的大鼠性關(guān)節(jié)炎繼發(fā)性病變也有一定的預(yù)防和治療作用。此外,艾瑞昔布對角叉菜引起的大鼠炎癥也有不同程度的抑制作用。毒理學(xué)研究遺傳毒性:艾瑞昔布在鼠傷沙門氏菌反應(yīng)突變試驗(yàn)中(AMES)、中國倉鼠肺成纖維細(xì)胞染色體畸變試驗(yàn)和小鼠骨髓細(xì)胞微核試驗(yàn)均為陰性。生殖毒性:最高300mg/kg/艾瑞昔布藥劑量下,艾瑞昔布對大鼠的生育能力、胚胎和胎仔的發(fā)育沒有異常影響。然而,在圍產(chǎn)期,大鼠經(jīng)口給艾瑞昔布150mg/kg/天以上劑量,可見死胎率上升,F(xiàn)l代仔鼠發(fā)育成熟時(shí)間延遲,300mg/kg/也可引起天劑量F二代胎鼠的活胎率下降,吸收率上升。致癌性:本產(chǎn)品的致癌性試驗(yàn)尚未完成。
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