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安康信的主要成分是依靠考昔。化學(xué)名:5-氟-6‘-甲基-3-[4-苯基(甲磺酰)-2,3’-聯(lián)吡啶。那么,安康信會胃灼熱嗎?
安康信是一種薄膜服裝,去除包裝后呈白色或白色。安康信用于治療急性和慢性骨關(guān)節(jié)炎的癥狀和體征;安康信用于治療急性痛風(fēng)性關(guān)節(jié)炎。在臨床試驗中,安康信在服用考昔時不考慮用餐情況。在12名健康受試者中,安康信使用碳酸鈣抗酸劑(約50人)mEq酸中和能力)合用,安康信藥代動力學(xué)相似(AUC相當(dāng),Cmax大約20%)。
安康信已經(jīng)確認(rèn)了環(huán)氧化酶的兩種亞型:環(huán)氧化酶-1(COX-1)和環(huán)氧化酶-2(COX-2)。COX-1.參與胃粘膜細(xì)胞保護(hù)、血小板凝聚等前列腺素介導(dǎo)的正常生理功能。安康信非選擇性非甾體抗炎藥抑制COX-1.安康信可導(dǎo)致胃粘膜損傷和血小板聚集減弱。COX-2主要參與前列腺素的產(chǎn)生,可引起疼痛、炎癥和發(fā)燒。
安康信是選擇性的環(huán)氧化酶-2的抑制劑,安康信可以減少這些癥狀和以減少胃腸道副作用,不影響血小板功能。安康信口服吸收良好。安康信是一種非甾體抗炎藥。安康信在動物模型中具有抗炎、鎮(zhèn)痛和解熱作用。安康信在臨床劑量范圍內(nèi)或更高劑量下具有口服活性和選擇性環(huán)氧化酶-2抑制劑。
安康信平均口服生物利用率接近100%,成人空腹口服安康信120mg安康信每天給藥一次,直到達(dá)到穩(wěn)態(tài)。(Tmax)血漿峰值濃度(幾何平均數(shù))Cmax=3.6mcg/ml)。幾何平均數(shù)AUC0-24hr為37.8mcg/ml。臨床劑量范圍內(nèi)安康信的藥代動力學(xué)呈線性。如果安康信每天服用120mg,正常用餐時,安康信對其吸收程度和吸收速明顯影響。
以下與藥物有關(guān)的不良事件是在骨關(guān)節(jié)炎、類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎或慢性背痛患者12周的幾項臨床研究中報告的。>1%且高于安慰劑組的不良事件:虛弱/疲勞、頭暈、下肢水腫、高血壓、消化不良、胃灼熱、惡心、頭痛、谷丙轉(zhuǎn)氨酶(ALT)谷草轉(zhuǎn)氨酶升高(AST)增高等。
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