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非布司他片的主要成份為非布佐司他,非布司他片適用于具有痛風癥狀的高尿酸血癥的長期治療。那么,服用非布司他片會出現(xiàn)疼痛現(xiàn)象嗎?
非布司他片平均表觀穩(wěn)態(tài)分布容積(Vss/F)大約是50L(CV約40%)。非布司他片的血漿蛋白結(jié)合率約99.2%(主要和血清白蛋白結(jié)合),40mg和80mg劑量的血漿蛋白結(jié)合率不變。非布司他片被廣泛代謝,非布司他片通過與尿苷二磷酸葡萄糖苷酸轉(zhuǎn)移酶(UGT)結(jié)合,非布司他片通過細胞色素P450(CYP)系統(tǒng)、非P450酶系統(tǒng)進行氧化。
非布司他片在尿液與糞便檢測結(jié)果顯示,非布司他片體內(nèi)主要代謝產(chǎn)物有:非布司他?;咸烟侨┧彳沾x產(chǎn)物(約劑量的35%)和氧化代謝產(chǎn)物67M-1(約劑量的10%)、67M-2(約劑量的11%)和67M-4(約劑量的14%),其中67M-4是由67M-1代謝的二次代謝產(chǎn)物。非布司他片在每種酶的代謝中作用的大小均不明確。異丁基側(cè)鏈氧化生成了4種具有藥理學(xué)活性的羥基代謝產(chǎn)物,但其在血漿中的濃度比非布司他要低的多。
服用非布司他片會出現(xiàn)虛弱、胸痛/不適、水腫、疲勞、情緒異常、步態(tài)障礙、流行性感冒癥狀、痞氣、疼痛、口渴等癥狀。
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