雙氯芬酸鈉雙釋放腸溶膠囊(戴芬)

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雙氯芬酸鈉雙釋放腸溶膠囊(戴芬)適用于急性關節(jié)炎癥和痛風發(fā)作、慢性關節(jié)炎癥，類風濕性關節(jié)炎，強直性脊柱關節(jié)炎和脊柱的其他炎性風濕性疾病等。那么，雙氯芬酸鈉雙釋放腸溶膠囊(戴芬)的藥理毒理是什么呢？

【藥理毒理】

1.藥理學：體內(nèi)和體外試驗均證明，雙氯芬酸鈉能夠抑制環(huán)氧化酶的活性，從而抑制前列腺素的合成，并能夠影響其釋放，因此具有解熱鎮(zhèn)痛的作用。雙氯芬酸鈉可以抑制血小板的聚集，可延長凝血酶原時間。雙氯芬酸鈉有兩種代謝產(chǎn)物也具有生物活性，但活性遠低于雙氯芬酸鈉，其中一種為4-羥雙氯芬酸鈉，其抗炎活性為雙氯芬酸鈉的3％，相當于阿司匹林的6倍。

2.毒理學：在小鼠中靜脈給藥的LD50為：雄性116mg／kg，雌性137mg／kg；在大鼠中靜脈給藥的LD50為：雄性127mg／kg，雌性117mg／kg，在狗中口服給藥和靜脈給藥的LD50無顯著差異，為42mg／kg。與吲哚美辛等其他非甾體抗炎藥類似，隨著給藥時間的延長，其毒性反應增加，可以引起胃腸道黏膜損傷，并可導致潰瘍及出血。大劑量應用在大鼠中可見腎功能損傷，其機理尚不明確。猴子對該藥的毒理學反應明顯低于大鼠。生殖毒性研究發(fā)現(xiàn)該藥可導致死胎及早產(chǎn)，尚無致畸、致癌、致突變的證據(jù)。

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