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雙氯芬酸鈉腸溶片的主要成分為雙氯芬酸,分子式:C14H10Cl2NNaO2,分子量:318.13,為腸溶片,除去腸溶衣后顯白色。那么雙氯芬酸鈉腸溶片有什么藥理毒理作用?
雙氯芬酸是一種衍生于苯乙酸類的非甾體消炎鎮(zhèn)痛藥,其作用機制為抑制環(huán)氧化酶活性,從而阻斷花生四烯酸轉(zhuǎn)化前列腺素。同時,它也能促進花生四烯酸與甘油三脂(三酰甘油)結(jié)合,降低細胞內(nèi)游離的花生四烯酸濃度,而間接抑制白三烯的合成。
雙氯芬酸是非甾體消炎藥中作用較強的一種,它對前列腺素合成的抑制作用強于阿司匹林和吲哚美辛等。非臨床毒理研究:給大鼠口服雙氯芬酸鈉達每日2mg/kg,長期觀察,沒有發(fā)現(xiàn)腫瘤發(fā)生率增加。一項對小鼠二年的研究中,每日用藥2mg/kg,也未見到任何腫瘤易發(fā)傾向。各種突變研究沒有發(fā)現(xiàn)雙氯芬酸鈉誘發(fā)基因突變。給大鼠用藥每日4mg/kg,雌雄均未發(fā)生不育。急性毒性試驗結(jié)果:大鼠經(jīng)口LD50為150mg/kg;小鼠經(jīng)口390mg/kg。
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