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鹽酸雷洛昔芬片（易維特）是主要用于預(yù)防絕經(jīng)后婦女的骨質(zhì)疏松癥的一種藥。主要成份是為鹽酸雷洛昔芬。成份化學(xué)名：2-(4-羥基苯基)-3-{4-[2-(1-哌啶基)乙氧基]苯甲酰基}-6-羥基苯并[b]噻酚鹽酸鹽。分子式：C28H27NO4S·HCl。分子量：510.05

性狀本品為白色橢圓形薄膜衣物。那么他的療效如何呢？跟著小編一起去了解了解吧！

吸收

雷洛昔芬在口服后迅速吸收，口服劑量的大約60%被吸收。進(jìn)入循環(huán)前被大量葡糖醛化。絕對(duì)生物利用度為2%。達(dá)到平均最大血漿濃度的時(shí)間取決于雷洛昔芬和其葡糖醛化代謝物全身內(nèi)轉(zhuǎn)換和腸肝循環(huán)。

分布

雷洛昔芬在全身廣泛分布。分布容積不依賴(lài)與劑量。雷洛昔芬與血漿蛋白緊密結(jié)合（98-99%）。

代謝

雷洛昔芬大量參與首過(guò)代謝為葡糖醛基結(jié)合物：雷洛昔芬-4-葡糖苷酸，雷洛昔芬-6-葡糖苷酸和雷洛昔芬-4，6-葡糖苷酸。未檢出其他代謝物。雷洛昔芬包含低于其結(jié)合濃度的1%和葡糖苷酸代謝物。通過(guò)腸肝循環(huán)維持雷洛昔芬的水平，血漿半衰期為27.7小時(shí)。

通過(guò)單次用藥的結(jié)果推測(cè)多次用藥的藥代動(dòng)力學(xué)。增加雷洛昔芬的劑量導(dǎo)致血漿時(shí)間濃度曲線下面積（AUC）增加的比例輕度下降。

排泄

服入體內(nèi)的雷洛昔芬及其葡糖苷酸代謝物的絕大部分在5日內(nèi)排泄，主要通過(guò)糞便，經(jīng)尿排出的部分少于6%。

特殊人群

腎功能不全：少于總劑量的6%經(jīng)尿中排出，一項(xiàng)人群的藥代動(dòng)力學(xué)研究表明，經(jīng)凈體質(zhì)量校正的肌酐清除率降低47%會(huì)導(dǎo)致雷洛昔芬的清除降低17%和雷洛昔芬結(jié)合物的清除降低15%。

肝功能不全：肝硬化和輕度肝功能不全（Child-Pugh A級(jí)）單次使用雷洛昔芬的藥代動(dòng)力學(xué)與健康者比較，血漿雷洛昔芬的濃度比對(duì)照者約高2.5倍并與膽紅素水平相關(guān)。

注意事項(xiàng)雷洛昔芬可增加靜脈血栓栓塞事件的危險(xiǎn)性，這點(diǎn)與目前使用的激素替代治療伴有的危險(xiǎn)性相似。對(duì)任何原因可能造成靜脈血栓事件的病人均需考慮危險(xiǎn)－益處的平衡。雷洛昔芬在一些因疾病或其它情況而需要長(zhǎng)時(shí)間制動(dòng)的病人應(yīng)停藥。在出現(xiàn)上述情況時(shí)立即或在制動(dòng)之前3天停藥。直到上述情況被解決或病人可以完全活動(dòng)才能再次開(kāi)始使用雷洛昔芬。

雷洛昔芬不引起子宮內(nèi)膜增生。雷洛昔芬治療期間的任何子宮出血都屬意外并應(yīng)請(qǐng)專(zhuān)家做全面檢查。雷洛昔芬治療期間最常見(jiàn)的子宮出血的原因是內(nèi)膜萎縮和良性?xún)?nèi)膜息肉。絕經(jīng)后婦女接受雷洛昔芬治療的3年中，報(bào)道的良性?xún)?nèi)膜息肉為0.7%，而安慰劑治療婦女為0.2%。

雷洛昔芬主要在肝臟代謝。肝硬化和輕度肝功能不全（Child-Pugh A級(jí)）的病人單次使用雷洛昔芬的藥代學(xué)與健康者比較，血漿雷洛昔芬的濃度比對(duì)照者約高2.5倍，并與總膽紅素水平相關(guān)。雷洛昔芬在肝功能不全的婦女中的安全性和有效性未得到進(jìn)一步的評(píng)價(jià)以前，此藥不被推薦用于這類(lèi)病人。如發(fā)現(xiàn)血清總膽紅素，g谷氨酰轉(zhuǎn)氨酶，堿性磷酸酶，ALT和AST在治療中如有升高，就應(yīng)嚴(yán)密監(jiān)測(cè)。

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