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甲硝唑栓為局部用藥,部分可經(jīng)粘膜吸收,其中甲硝唑約有相當(dāng)于給藥量的20%~25%。甲硝唑吸收后廣泛分布于各組織和體液中,且能通過(guò)血-腦脊液屏障。那么,甲硝唑栓的藥代動(dòng)力學(xué)是怎樣呢?
甲硝唑栓的藥代動(dòng)力學(xué)是:
1.直腸給藥后能迅速而完全地吸收,蛋白結(jié)合率<5%,吸收后廣泛分布于各組織和體液中,且能通過(guò)血腦屏障,藥物有效濃度能夠出現(xiàn)在唾液、胎盤(pán)、膽汁、乳汁、羊水、精液、尿液、膿液和腦脊液中。有報(bào)道,藥物在胎盤(pán)、乳汁、膽汁的濃度與血漿相似。
2.健康人腦脊液中藥濃度為同期藥濃度的43%。肛栓0.5g及1g直腸給藥后8~10小時(shí),血藥峰值分別為5.1及7.3mg/L。T1/2為7~7.8小時(shí)。本品經(jīng)腎排出60~80%,約20%的原形藥從尿中排出,其余以代謝產(chǎn)物(25%為葡萄糖醛酸結(jié)合物。14%為其他代謝結(jié)合物)形式由尿排出。
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