非布司他片(菲布力)

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非布司他片的主要成份為非布佐司他，非布司他片適用于具有痛風(fēng)癥狀的高尿酸血癥的長(zhǎng)期治療。那么，非布司他片的老年患者用藥是怎樣呢？

非布司他片被廣泛代謝，非布司他片通過(guò)與尿苷二磷酸葡萄糖苷酸轉(zhuǎn)移酶（UGT）結(jié)合，非布司他片通過(guò)細(xì)胞色素P450（CYP）系統(tǒng)、非P450酶系統(tǒng)進(jìn)行氧化。UGT包括UGT1A1、UGT1A3、UGT1A9和UGT2B7，CYP包括CYP1A2、2C8和2C9。每種酶在非布司他代謝中作用的大小均不明確。異丁基側(cè)鏈氧化生成了4種具有藥理學(xué)活性的羥基代謝產(chǎn)物，但其在血漿中的濃度比非布司他要低的多。

非布司他片平均表觀穩(wěn)態(tài)分布容積（Vss/F）大約是50L（CV約40%）。非布司他片的血漿蛋白結(jié)合率約99.2%（主要和血清白蛋白結(jié)合），40mg和80mg劑量的血漿蛋白結(jié)合率不變。非布司他片在尿液與糞便檢測(cè)結(jié)果顯示，非布司他片體內(nèi)主要代謝產(chǎn)物有：非布司他?；咸烟侨┧彳沾x產(chǎn)物（約劑量的35%）和氧化代謝產(chǎn)物67M-1（約劑量的10%）、67M-2（約劑量的11%）和67M-4（約劑量的14%），其中67M-4是由67M-1代謝的二次代謝產(chǎn)物。

非布司他片的老年患者用藥：老年患者無(wú)需調(diào)整劑量。據(jù)國(guó)外文獻(xiàn)報(bào)道，在非布司他臨床研究中，65歲及以上者占受試者總數(shù)的16%，75歲及以上者占4%。比較不同年齡組的受試者，在有效性和安全性方面無(wú)臨床顯著性差異，但不排除有些老年患者對(duì)本品較敏感。老年受試者(65歲及以上)多次口服非布司他后，Cmax、AUC24與年輕受試者(18~40歲)相似。

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