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單獨服用曲馬多相比,健康受試者口服氨酚曲馬多片后,曲馬多和其代謝產物 Ml的血漿濃度沒有顯著改變。
約有30%的曲馬多以原形經(jīng)尿排泄,60%的曲馬多以代謝產物的形式排出。主 要代謝途徑為在肝臟中進行的N-和O-去甲基化及葡萄糖醛酸化或硫酸鹽化。曲 馬多通過多種途徑(包括CYP2D6酶)被廣泛代謝。對乙酰氨基酚主要通過肝臟 的首過作用代謝,包括3種主要的途徑:-與葡萄糖醛酸甙結合、-與硫酸鹽結 合、-通過細胞色素P450酶氧化。
氨酚曲馬多片中所含的曲馬多與對乙酰氨基酚具有協(xié)同效應,17分鐘快速起
效,鎮(zhèn)痛效果相互加強,療效明顯優(yōu)于單方制劑,氨酚曲馬多所含曲馬多含量 較單方制劑減少25%,在保持鎮(zhèn)痛效應的同時,能顯著降低副作用,無NSAIDs 消化道、凝血、腎臟和心臟毒性,無胃腸道、血液系統(tǒng)和腎臟并發(fā)癥顧慮,依 賴性極低,醫(yī)生、患者滿意度分別高達83.88%和 85.41%,是治療多種中 重度急慢性疼痛的理想選擇。
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