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去甲斑蝥素片的藥代動力學(xué)分析

發(fā)布時間:2012-10-09 16:19:25|來源:廣濟(jì)網(wǎng)上藥店
去甲斑蝥素片(拉艾克)

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  去甲斑蝥素片是一種抗腫瘤藥,主要適用于肝癌、食管癌、胃和賁門癌等及白細(xì)胞低下癥、肝炎、肝硬化、乙型肝炎病毒攜帶者。

  去甲斑蝥素片的藥代動力學(xué):以3H-去甲斑蝥素給小鼠灌胃研究顯示,本品吸收后較快分布于各組織,在動物的肝、腎、胃、腸、心、肺、唾液腺、甲狀腺及瘤體中具有較高的藥物濃度。給藥后15分鐘在肝臟,癌組織達(dá)高峰濃度,6小時后濃度顯著下降,24小時內(nèi)大部分經(jīng)腎排泄,體內(nèi)較少積蓄。

  去甲斑蝥素片是根據(jù)中藥斑蝥體的主要抗癌成分--斑蝥素的化學(xué)結(jié)構(gòu),去1,2位甲基后人工合成的一種新型抗癌藥物。NCTD的作用機(jī)理在于促進(jìn)腫瘤細(xì)胞及感染的細(xì)胞死亡 ,特異性阻抑腫瘤于G2+M期抑制腫瘤細(xì)胞增殖的機(jī)制;抑制癌細(xì)胞DNA的合成;干擾細(xì)胞分裂,阻斷于M期;破壞癌細(xì)胞骨架及其超微結(jié)構(gòu);提高癌細(xì)胞呼吸控制率,調(diào)節(jié)機(jī)體免疫力,抗癌作用的同時,減少不良反應(yīng),同時具有升高白細(xì)胞的功能。目前臨床上用于原發(fā)性肝癌、消化道腫瘤也適用于白細(xì)胞低下癥、肝炎、肝硬化、乙型肝炎病毒攜帶者。

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