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  怎樣合理安全使用格列衛(wèi)？如何降低格列衛(wèi)的副作用？ 

  格列衛(wèi)（伊馬替尼）——白血病專用藥 

  ★FDA快速審批批準(zhǔn)用于治療晚期CML病人  ★阻斷磷酸基因由ATP向蛋白質(zhì)底物酪氨酸殘基的轉(zhuǎn)移  ★使用方便，每日一次，口服治療 

  【用法用量】  開始劑量：一開始治療就應(yīng)由對慢性髓性白血病或GIST有治療經(jīng)驗的醫(yī)師進行。  本品應(yīng)口服，宜在進餐時服藥，并飲一大杯水。通常成人每日一次。兒童和青少年每日一次或分兩次服用（早晨和晚上）。 

  不能吞咽膠囊的病人（兒童），可以將膠囊內(nèi)藥物分散于水或蘋果汁中。建議懷孕期和哺乳期婦女在打開膠囊時，避免藥物與皮膚或眼睛接觸，或者吸入（見孕婦和哺乳期婦女），接觸打開的膠囊后應(yīng)立即洗手。 

  ——CML病人的治療劑量 

  成人 

  對慢性期患者的推薦劑量為400毫克／日，對急變期和加速期患者為600毫克／日。只要有效，就應(yīng)持續(xù)服用。 

  如果血象許可，沒有嚴(yán)重藥物不良反應(yīng)，在下列情況下劑量可考慮從400毫克／日增加到600毫克／日，或從600毫克／日增加到800毫克／日（400毫克，口服，分2次服用）：疾病進展、治療至少3個月后未能獲得滿意的血液學(xué)反應(yīng)，已取得的血液學(xué)反應(yīng)重新消失。 

  3歲以上兒童及青少年 

  到目前為止，兒童患者的用藥經(jīng)驗有限。依據(jù)成人的劑量，推薦日劑量為：慢性期260mg/m2(最大劑量：400mg)、加速期和急變期340mg/m2(最大劑量：600mg)，制訂兒童患者的每日推薦劑量，計算所得劑量一般應(yīng)接近或在100mg左右12歲以下兒童的劑量一般應(yīng)盡可能接近或在50mg左右。尚無3歲以下兒童治療的經(jīng)驗。 

  ——GIST病人的治療劑量對不能切除和/或轉(zhuǎn)移的惡性GIST患者, 本品的推薦劑量為400毫克/日。

  在治療后未能獲得滿意的反應(yīng)，如果沒有藥物不良反應(yīng)，劑量可考慮從400毫克／日增加到600毫克／日。 治療時間： 

  對于GIST病人，本品應(yīng)持續(xù)治療，除非病情進展。 

  下列情況中必須調(diào)整劑量： 

  如果接受甲磺酸伊馬替尼治療過程中出現(xiàn)嚴(yán)重非血液學(xué)不良反應(yīng)（如嚴(yán)重水潴留），應(yīng)停藥，直到不良反應(yīng)消失，然后再根據(jù)該不良反應(yīng)的嚴(yán)重程度調(diào)整劑量。 

  嚴(yán)重肝臟毒副作用時劑量的調(diào)整： 

  如膽紅素升高﹥正常范圍上限3倍或轉(zhuǎn)氨酶升高＞正常范圍上限5倍，宜停止服用甲磺酸伊馬替尼，直到上述指標(biāo)分別降到正常范圍上限的1.5或2.5倍以下。 

  以后甲磺酸伊馬替尼治療可以減量后繼續(xù)服用。成人每日劑量應(yīng)該從400毫克減少到300毫克，或從600毫克減少到400毫克；兒童和青少年從260mg/m2減少到200 mg/m2或從340 mg/m2減少到260 mg/m2。 

  中性粒細(xì)胞減少或血小板減少時劑量的調(diào)整： 

  加速期或急變期（起始劑量600毫克／日或兒童和青少年340mg／m2／日）：如果出現(xiàn)嚴(yán)重中性粒細(xì)胞和血小板減少（中性粒細(xì)胞＜0.5×109／L和／或血小板＜10×109／L），應(yīng)確定是否血細(xì)胞減少癥與白血病有關(guān)（抽取骨髓或活檢），如果血細(xì)胞減少癥是由白血病引起的，建議劑量減少到400毫克／日或兒童和青少年260mg／m2／日。如果血細(xì)胞持續(xù)減少2周，則進一步減少劑量到300毫克／日或兒童和青少年200mg／m2／日，如血細(xì)胞持續(xù)減少4周，應(yīng)停藥，直到中性粒細(xì)胞≥1.0×109／L和血小板≥20×109／L。再用時劑量為300毫克／日或兒童和青少年200mg／m2／日。 

  CML慢性期及GIST患者（起始劑量400毫克／日或兒童和青少年260mg／m2／日）：當(dāng)中性粒細(xì)胞＜1.0×109／L和／或血小板＜50×109／L時應(yīng)停藥，在中性粒細(xì)胞≥1.5×109／L和血小板≥75×109／L時應(yīng)該恢復(fù)用藥，治療可恢復(fù)為劑量400毫克/日或兒童和青少年260mg／m2／日，如果再次出現(xiàn)危急數(shù)值，治療中斷后的重新治療劑量減至300mg／日或兒童和青少年200mg／m2／日。 

  肝功能衰竭患者的劑量： 

  肝功能損害者甲磺酸伊馬替尼的血漿濃度可能升高。由于目前尚無肝功能損害患者使用甲磺酸伊馬替尼的臨床資料，故無法提出劑量調(diào)整的建議。肝功能受損患者應(yīng)慎用本品，嚴(yán)重肝功能衰竭患者應(yīng)在認(rèn)真權(quán)衡危險-效益比后，再使用本品。 

  腎功能衰竭和老年患者的劑量： 

  已知肌酐清除率可隨年齡老化而降低，而年齡對本品的藥代動力學(xué)無明顯影響，由于尚未在腎功能損害患者中進行過臨床試驗，故無法提出劑量調(diào)整的建議。 

  全身性異常反應(yīng)眾多，侵及各個系統(tǒng)和多臟器，癥狀明顯，毒副作用較大。 

（編輯：liuwei）