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法樂通是雌激素的競爭性拮抗劑,其代謝產(chǎn)物4-OH—TOR 可以競爭性地與乳腺癌癌細(xì)胞漿內(nèi)的雌激素受體(ER)相結(jié)合,形成藥物ER復(fù)合物進(jìn)入細(xì)胞核內(nèi)。在細(xì)胞核內(nèi)與雌擻素依鞍基因相結(jié)合,從而調(diào)節(jié)由雌激素所致的特異mRNA 和蛋白質(zhì)的合成,阻止細(xì)胞的分化、增殖。絕經(jīng)前一般用他莫昔芬治療乳腺癌,絕經(jīng)后一般用法樂通較好。這是與兩藥的作用機(jī)理有關(guān)。如果他莫昔芬療效不理想,在醫(yī)生的指導(dǎo)下可酌情換用法樂通。法樂通適用于治療絕經(jīng)后婦女雌激素受體陽性,或不詳?shù)霓D(zhuǎn)移性乳腺癌。如果患者的雌激素受體和孕激素受體陽性,建議在常規(guī)放化療后輔以內(nèi)分泌治療。法樂通是枸櫞酸托瑞米芬的商品名稱,它跟三苯氧胺是同一類藥,和三苯氧胺的作用基本相同,所以絕經(jīng)前后的婦女均可服用法樂通。法樂通能有效降低體內(nèi)雌性激素的濃度,達(dá)到同三苯氧胺相似的的療效,但法樂通口服吸收效果好,且其子宮內(nèi)膜增生所需法樂通劑量是三苯氧胺的40倍,故法樂通造成子宮內(nèi)膜增生和子宮內(nèi)膜癌的機(jī)會很少。法樂通有雙向性藥理作用,用DMBA誘導(dǎo)致癌模型實驗,發(fā)現(xiàn)法樂通既能防止新生腫瘤細(xì)胞出現(xiàn),又可抑制腫瘤生長。法樂通在所有動物實驗中都未發(fā)現(xiàn)致癌或致畸毒性,但三苯氧胺有引起肝癌及子宮內(nèi)膜癌的報道。也有專家認(rèn)為法樂通用在絕經(jīng)后的乳腺癌患者療效更為理想,若絕經(jīng)前必須使用本藥,應(yīng)同時服用抗促性腺激素類藥物。筆者建議絕經(jīng)前的乳腺癌患者如果要服用法樂通,應(yīng)在醫(yī)院醫(yī)師的指導(dǎo)下進(jìn)行用藥,不要擅自用藥。(編輯:liuwei)