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西羅莫司的作用機制?

發(fā)布時間:2012-12-06 14:39:30|來源:廣濟網(wǎng)上藥店

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西羅莫司的作用機制?
  西羅莫司是一種新型大環(huán)內(nèi)酯類免疫抑制劑。西羅莫司通過不同的細胞因子受體阻斷信號傳導(dǎo),阻斷T淋巴細胞及其他細胞由G1期至S期的進程,從而發(fā)揮免疫抑制效應(yīng)。

  雷帕霉素(西羅莫司、rapamycin, Rapa)是新型大環(huán)內(nèi)酯的抗排斥藥物,是目前世界上最新的強效免疫抑制劑。Rapa是一種白色結(jié)晶狀固體,熔點為183~185℃,很難溶于水,可溶于甲醇、乙醇、丙醇、硫化醇等有機溶劑。1988年發(fā)現(xiàn)Rapa具有免疫抑制作用,單獨或與CsA聯(lián)合應(yīng)用,能延長移植物的存活時間,而且其結(jié)構(gòu)類似于FK506?!?br >
  體外實驗表明,西羅莫司不僅抑制Ca2+依賴性和不依賴Ca2+的T細胞活化,也抑制Ca2+依賴性和不依賴Ca2+的B細胞活化。此外,僅輕度抑制IL-2的產(chǎn)生,并不影響IL-2R的表達。

  西羅莫司主要抑制IL-2和IL-4誘導(dǎo)的細胞增殖、IL-1誘導(dǎo)的IFN-γ的產(chǎn)生及誘導(dǎo)的膜抗原表達,阻斷IL-2與IL-2R結(jié)合后的信息傳導(dǎo)途徑。

  此外,美國德克薩斯州大學(xué)最新研究顯示,雷帕霉素可用于治療阿爾茨海默癥,該藥物成分也存在于復(fù)活島土壤中細菌的分泌物。2010年3月,據(jù)國外媒體報道,科學(xué)家近期最新發(fā)現(xiàn)它另外一種用途:可用于治療阿爾茨海默癥(老年性癡呆)。
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