苯甲酸利扎曲普坦片(歐立停)

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歐立停(苯甲酸利扎曲普坦片)是高選擇性5-HT1B/1D受體激動(dòng)劑，在外周，①通過激動(dòng)腦膜血管周圍三叉神經(jīng)突觸前膜5-HT1D受體，抑制作用于血管的神經(jīng)肽的釋放，從而抑制腦膜血管的舒張和神經(jīng)源性炎癥；②激動(dòng)腦膜血管壁上的5-HT1B受體，收縮異常擴(kuò)張的腦膜血管，使其恢復(fù)到正常狀態(tài)。阻止擴(kuò)張血管對(duì)外周三叉神經(jīng)的進(jìn)一步激活，從而阻斷外周致敏的發(fā)生，控制早期頭痛。在中樞；③通過激動(dòng)腦干三叉神經(jīng)尾側(cè)核突觸前膜5-HT1D受體，抑制三叉神經(jīng)脊束尾核的激活，阻斷中樞致敏，從而緩解頭痛晚期癥狀，使頭痛和伴隨癥狀消失。

歐立停(利扎曲普坦)治療偏頭痛的藥理作用，簡(jiǎn)而言之可以概括為：“一收縮、兩抑制”。何謂“一收縮”收縮異常擴(kuò)張的腦膜血管，阻止外周神經(jīng)敏化的發(fā)生；何謂“兩抑制”抑制腦膜血管周圍三叉神經(jīng)釋放神經(jīng)肽，從而阻止血管的擴(kuò)張和神經(jīng)源性炎癥；抑制中樞三叉神經(jīng)尾側(cè)核的激活，阻止疼痛信號(hào)向中樞傳導(dǎo)及抑制中樞、外周敏化，使頭痛和伴隨癥狀消失。

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