比卡魯胺片(雙益安)

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比卡魯胺片可以阻滯細(xì)胞對雄激素的攝取，抑制雄激素與靶器官的結(jié)合，與雄激素受體結(jié)合后形成受體復(fù)合物，并進(jìn)入細(xì)胞核內(nèi)，與核蛋白結(jié)合，從而抑制腫瘤細(xì)胞生長;可作為晚期前列腺癌姑息治療的一線用藥。那么比卡魯胺片的藥理作用有哪些呢?

比卡魯胺片是一種有效的抗雄激素藥物，并且在動(dòng)物中是一種混合功能氧化酶誘導(dǎo)劑。動(dòng)物靶器官變化與這些作用相關(guān)，包括腫瘤誘發(fā)。在人體，酶誘導(dǎo)作用還未發(fā)現(xiàn)。臨床前試驗(yàn)的結(jié)果被認(rèn)為與晚期前列腺癌病人治療無相關(guān)性。

比卡魯胺片藥理作用：比卡魯胺片屬于非甾體類抗雄激素藥物，沒有其它激素的作用，它與雄激素受體結(jié)合而使其無有效的基因表達(dá)，從而抑制了雄激素的刺激，導(dǎo)致前列腺腫瘤的萎縮。比卡魯胺片是消旋物，其抗雄激素作用僅僅出現(xiàn)在(R)-結(jié)構(gòu)對應(yīng)體上。

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