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安特爾主要成分含有十一酸睪酮,由南京歐加農(nóng)制藥廠家生產(chǎn)。本品原發(fā)性或繼發(fā)性性腺功能低下的睪酮替代療法,性別轉(zhuǎn)換。安特爾的藥效學(xué)和藥物動(dòng)力學(xué)特性。
藥效學(xué)特性:睪酮是男性器官和第二性征生長(zhǎng)和發(fā)育必不可少的重要內(nèi)源性激素,睪酮對(duì)成年男子的睪丸功能、附件結(jié)構(gòu)以及性欲、身心健康、勃起能力、前列腺和精囊功能的維持不可缺少。性腺功能低下男子用安特爾治療后,睪酮、雙氫睪酮和雄甾酮的血漿濃度呈臨床顯著性增加。同時(shí),性激素結(jié)合球蛋白血漿水平降低。原發(fā)性性腺功能低下促性腺激素分泌過(guò)多男子使用安特爾治療,可以使促性腺激素水平恢復(fù)正常。
藥物動(dòng)力學(xué)特性:口服后,十一酸睪酮與油酸一起經(jīng)腸道吸收進(jìn)入淋巴系統(tǒng),因此避免了肝臟的首過(guò)失活作用。在藥物吸收過(guò)程中,十一酸睪酮部分地降解為十一酸雙氫睪酮。藥物由淋巴系統(tǒng)進(jìn)入血漿十一酸睪酮與十一酸雙氫睪酮在知漿和組織中均水解。
產(chǎn)生天然雄激素:睪酮和雙氫睪酮,單劑服用安特爾80-160mg后,血漿總睪酮水平呈臨床顯著性增加,服藥4-5小時(shí)(Tmax)之后達(dá)到血漿峰值水平40nmol/1(Cmax);血漿睪酮可在較高水平維持至少8小時(shí),睪酮和雙氫睪酮通過(guò)正常渠道代謝,主要通過(guò)尿液以本膽烷醇酮和雄酮排泄。
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