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擇泰為白色凍干粉。主要成份為唑來(lái)膦酸。唑來(lái)膦酸是一種特異性地作用于骨的二磷酸化合物,它能抑制因破骨活性增加而導(dǎo)致的骨吸收。二磷酸化合物對(duì)骨組織的選擇性作用依賴于其對(duì)礦化骨的高親和性。作用的分子機(jī)理還不清楚。長(zhǎng)期動(dòng)物研究表明,唑來(lái)膦酸可抑制骨吸收,但對(duì)骨的形成、骨的礦化及力學(xué)特性沒(méi)有不良影響。
唑來(lái)膦酸是一種特異性地作用于骨的二磷酸化合物,能抑制因破骨活性增加而導(dǎo)致的骨吸收,對(duì)骨組織的選擇性作用依賴于其對(duì)礦化骨的高親和性。長(zhǎng)期動(dòng)物研究表明,唑來(lái)膦酸可抑制骨吸收,但對(duì)骨的形成、骨的礦化及力學(xué)特性沒(méi)有不良影響。唑來(lái)膦酸注射用藥,主要用于由惡性腫瘤引起的高鈣血癥,能降低多發(fā)性骨髓瘤SREs發(fā)生風(fēng)險(xiǎn),并兼有抗腫瘤細(xì)胞作用,可減少和延遲骨并發(fā)癥的發(fā)生,是目前全球.被證實(shí)能顯著延長(zhǎng)多發(fā)性骨髓瘤患者生存期的雙膦酸鹽。
唑來(lái)膦酸的藥理作用主要是抑制骨吸收,其機(jī)制尚不完全清楚,可能與多方面作用有關(guān)。唑來(lái)膦酸在體外可抑制破骨細(xì)胞活動(dòng),誘導(dǎo)破骨細(xì)胞調(diào)亡,還可通過(guò)與骨的結(jié)合阻斷破骨細(xì)胞對(duì)礦化骨和軟骨的吸收,唑來(lái)膦酸還可以抑制由腫瘤釋放的多種刺激因子引起的破骨細(xì)胞活動(dòng)增強(qiáng)和骨鈣釋放。唑來(lái)膦酸臨床上被廣泛使用,而且長(zhǎng)期治療安全性和耐受性良好。
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