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噻托溴銨粉吸入劑的藥理作用是什么 服用有什么不良反應(yīng)

發(fā)布時(shí)間:2015-06-23 02:43:11|來源:廣濟(jì)網(wǎng)上藥店

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噻托溴銨粉吸入劑,又名思力華,主要成分為噻托溴銨,可以產(chǎn)生舒張支氣管的作用,因此臨床上用于阻塞性肺病的治療。那么,噻托溴銨粉吸入劑的藥理作用是什么?服用有什么不良反應(yīng)?

本品不良反應(yīng)主要是其抗膽堿作用所致。患者接受本品治療1年的統(tǒng)計(jì)表明:最常見的不良反應(yīng)為口干(>10%);其次為便秘、念珠菌感染、鼻竇炎、咽炎(>1%);少見全身過敏反應(yīng)、心動(dòng)過速、心悸、排尿困難、尿潴留(>0.1%);亦有關(guān)于惡心、聲音嘶啞和頭暈的報(bào)道;此外還可能誘發(fā)青光眼和QT波間期延長。

噻托溴銨為特異選擇性的抗膽堿藥物,具有毒蕈堿受體亞型MI~M5類似的親和力,它通過抑制平滑肌M3 受體,產(chǎn)生支氣管擴(kuò)張作用。臨床研究表明,首次給藥很30min內(nèi)能使肺功能得到顯著改善,1周內(nèi)達(dá)藥效學(xué)穩(wěn)態(tài)。本品能顯著改善早、晚峰值呼氣流速(PEFR)。并且在1年的給藥期內(nèi)一直保持其支氣管擴(kuò)張作用,而無耐受現(xiàn)象發(fā)生。此外,還能顯著改善呼吸困難。

該藥與血漿蛋白結(jié)合率達(dá)72%,分布容積為32L/Kg。在穩(wěn)態(tài)時(shí),COPD患者吸入18微克的干粉后5分鐘測得的血藥峰濃度為17-19pg/ml,其后以多室模型的方式迅速下降。穩(wěn)態(tài)的血藥谷濃度為3-4pg/ml。肺的局部濃度未知,但從給藥方式可以看出肺的實(shí)際藥物濃度較高。對(duì)大鼠進(jìn)行研究表明,噻托溴銨不能通過血腦屏障。

(編輯:liuwei)

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