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雷諾考特鼻噴霧劑在人體內(nèi)是如何吸收與代謝的?

發(fā)布時間:2013-01-22 14:27:32|來源:廣濟(jì)網(wǎng)上藥店

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本帖最后由 林藥師 于 2013-2-4 15:58 編輯

  福冠堂藥師提醒,雷諾考特鼻噴霧劑(布地奈德鼻噴霧劑)的藥代動力學(xué)如下:

  吸收:

  相對于標(biāo)示的每噴劑量,本品中布地奈德的全身利用度為33%。

  在臨床劑量,藥代動力學(xué)是與劑量成比例的。在成人,用本品噴入布地奈德256μg后,血藥峰濃度為0.64nmol/L,在0.7小時內(nèi)達(dá)峰,其成人AUC(曲線下面積)為2.7nmol·h/L,在兒童為5.5nmol·h/L,這表明兒童的糖皮質(zhì)激素全身暴露量更高。

  分布和代謝:

  布地奈德分布窖積約3L/kg.血漿蛋白結(jié)合率為85~90%,布地奈德經(jīng)肝臟首過代謝的程度很高(約90%),代謝物的糖皮質(zhì)激素活性較低。主要代謝物6β-羥布地奈德和16α-羥潑尼松龍的糖皮質(zhì)激素活性不到布地奈德的1%。在鼻中,布地奈德無局部代謝。

  消除:

  布地奈德主要通過由CYP3A4酶催化的代謝途徑而消除。代謝物以其原形或結(jié)臺的形式主要經(jīng)腎排泄。尿中檢測不到原形布地奈德。布地奈德的全身清除率高(0.9~14L/min),靜脈注射給藥的血漿半衰期平均約2~3小時。

  雷諾考特鼻噴霧劑(布地奈德鼻噴霧劑)([url=http://zzdxm.cn/goods/1163.html]http://zzdxm.cn/goods/1163.html[/url])能增強(qiáng)內(nèi)皮細(xì)胞、平滑肌細(xì)胞和溶酶體膜的穩(wěn)定性,抑制免疫反應(yīng)和降低抗體合成,從而使組胺等過敏活性介質(zhì)的釋放減少和活性降低,并能減輕抗原抗體結(jié)合時激發(fā)的酶促過程,抑制支氣管收縮物質(zhì)的合成和釋放而減輕平滑肌的收縮反應(yīng)。
看起來效果挺好~
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