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法樂(lè)通的有效成分為枸櫞酸托瑞米芬，化學(xué)結(jié)構(gòu)式與三苯氧胺相似。法樂(lè)通中的枸櫞酸托瑞米芬是一種非類(lèi)固醇類(lèi)三苯乙烯衍生物，可與雌激素受體結(jié)合，產(chǎn)生雌激素或抗雌激素作用，或同時(shí)產(chǎn)生兩種作用，這主要依賴(lài)療程長(zhǎng)短、動(dòng)物種類(lèi)、性別和靶器官的不同而定。一般來(lái)說(shuō)，非類(lèi)固醇類(lèi)三苯乙烯衍生物在人和大鼠中主要表現(xiàn)為抗雌激素作用，在小鼠身上表現(xiàn)為雌激素樣作用。

三苯氧胺也稱(chēng)他莫昔芬，為非固醇類(lèi)抗雌激素藥物。三苯氧胺適用于治療女性復(fù)發(fā)轉(zhuǎn)移乳腺癌及乳腺癌手術(shù)后轉(zhuǎn)移的輔助治療，預(yù)防復(fù)發(fā)。其結(jié)構(gòu)與雌激素相似，存在Z型和E型兩個(gè)異構(gòu)體，兩者物理化學(xué)性質(zhì)各異，生理活性也不同。E型具有弱雌激素活性，Z型則具有抗雌激素作用。如果乳癌細(xì)胞內(nèi)有雌激素受體（ER），則雌激素進(jìn)入腫瘤細(xì)胞內(nèi)，與其結(jié)合，促使腫瘤細(xì)胞的DNA和m-RNA的合成，刺激腫瘤細(xì)胞生長(zhǎng)。而他莫昔芬Z型異構(gòu)體進(jìn)入細(xì)胞內(nèi)，與ER競(jìng)爭(zhēng)結(jié)合，形成受體復(fù)合物，阻止雌激素作用的發(fā)揮，從而抑制乳腺癌細(xì)胞的增殖。三苯氧胺（他莫昔芬）是激素依賴(lài)性轉(zhuǎn)移性乳腺癌治療的一線(xiàn)藥物，也是雌激素受體（ER）陽(yáng)性的原發(fā)性乳腺癌治療的首選藥物。

法樂(lè)通和三苯氧胺都屬于抗雌激素類(lèi)藥物，抗腫瘤作用機(jī)制、化學(xué)結(jié)構(gòu)與三苯氧胺相似，但其具有的誘導(dǎo)轉(zhuǎn)化生長(zhǎng)因子l13-TGF 的產(chǎn)生和調(diào)節(jié)致癌表達(dá)從而抑制癌細(xì)胞的作用是TAM所缺乏的，適用于治療絕經(jīng)后婦女雌激素受體陽(yáng)性/或不詳?shù)霓D(zhuǎn)移性乳腺癌。臨床研究表明，法樂(lè)通對(duì)乳腺癌的療效相當(dāng)于或高于三苯氧胺（TAM），尚未發(fā)現(xiàn)長(zhǎng)期服用TAM 所致的肝細(xì)胞癌變、子宮內(nèi)膜癌、增生性結(jié)節(jié)及視網(wǎng)膜改變等副作用，安全性?xún)?yōu)于TAM?，F(xiàn)已推薦用于絕經(jīng)后晚期乳腺癌的一線(xiàn)治療，并用于TAM 治療或其他藥物無(wú)效的乳腺癌的治療。法樂(lè)通能有效降低體內(nèi)雌性激素的濃度，口服吸收效果好，且其子宮內(nèi)膜增生所需法樂(lè)通劑量是三苯氧胺的40倍，故法樂(lè)通造成子宮內(nèi)膜增生和子宮內(nèi)膜癌的機(jī)會(huì)很少。法樂(lè)通有雙向性藥理作用，用DMBA誘導(dǎo)致癌模型實(shí)驗(yàn)，發(fā)現(xiàn)法樂(lè)通既能防止新生腫瘤細(xì)胞出現(xiàn)，又可抑制腫瘤生長(zhǎng)。法樂(lè)通在所有動(dòng)物實(shí)驗(yàn)中都未發(fā)現(xiàn)致癌或致畸毒性，但三苯氧胺有引起肝癌及子宮內(nèi)膜癌的報(bào)道。所以對(duì)于晚期乳腺癌患者治療藥物選擇，綜合病情，合理選用。

（編輯：liuwei）