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葉酸在小腸細胞內(nèi)經(jīng)二氫葉酸還原酶還原并甲基化,轉(zhuǎn)變?yōu)榧谆臍淙~酸,然后作為輔酶參與體內(nèi)嘌呤和嘧啶核苷酸的合成及某些氨基酸的轉(zhuǎn)化。
甲氨蝶呤可與二氫葉酸還原酶結(jié)合,阻斷二氫葉酸轉(zhuǎn)變?yōu)樗臍淙~酸,從而抑制胸腺嘧啶核苷酸、DNA、RNA以至蛋白質(zhì)的合成。
福能亞葉酸鈣片主要成分是亞葉酸鈣。為四氫葉酸的甲酰衍生物,主要用于高劑量甲氨蝶呤等葉酸拮抗劑的解救??梢杂糜陬A(yù)防甲氨蝶呤過量或大劑量治療后所引起的嚴重毒性作用。具有很好的效果。那它的使用方法是怎么樣的呢?
亞葉酸鈣片為黃白色或類白色片。其用法用量如下:
口服,作為甲氨蝶呤的“解救”療法,劑量最好根據(jù)血藥濃度岑丁,一般采用的劑量為5-15mg,每6-8小時一次,連續(xù)2日。
作為乙胺嘧啶或甲氧芐啶等的解毒,每日口服劑量5-15mg,視中毒情況而定。
用于巨幼細胞貧血,每日口服15mg。
與5-氟尿嘧啶合用時,口服20-30mg/m體表面積,在5-氟尿嘧啶用藥半小時后口服。
亞葉酸鈣是一種主要用作葉酸拮抗劑(如甲氨蝶呤、乙胺嘧啶或甲氧芐啶等)的解毒劑。亞葉酸鈣進入體內(nèi)后,通過四氫葉酸還原酶轉(zhuǎn)變?yōu)樗臍淙~酸,可限制甲氨蝶呤對正常細胞的損害程度,并能逆轉(zhuǎn)甲氨蝶呤對骨髓和胃腸粘膜的反應(yīng),但對已出現(xiàn)的甲氨蝶呤所致神經(jīng)毒性則無明顯作用。
因此,臨床上亞葉酸鈣片可用于預(yù)防甲氨蝶呤過量或大劑量治療后所引起的嚴重毒性作用。由葉酸缺乏引起的巨幼紅細胞貧血。與5-氟尿嘧啶聯(lián)合應(yīng)用時,用于治療晚期結(jié)腸癌、直腸癌。效果顯著,有需要的患者可以選擇。
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