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迷走神經(jīng)傳入支的激動(dòng)也可引起位于第四腦室底部后去的5-HT釋放，從而經(jīng)過(guò)中樞機(jī)制而加強(qiáng)。故昂丹司瓊對(duì)化療、放療引起的惡心、嘔吐，可能通過(guò)拮抗位于周圍和中樞神經(jīng)局部的神經(jīng)元的5HT3受體而發(fā)揮作用。目前認(rèn)為控制手術(shù)后惡心、嘔吐的作用機(jī)制未明，與控制細(xì)胞毒藥物引起惡心、嘔吐的機(jī)制相似。

昂丹司瓊是一強(qiáng)效的，高選擇性的5-HT3受體拮抗劑。其控制惡心和嘔吐的確切作用機(jī)制尚不清楚。但已注意到化療藥物和放射治療可造成小腸釋放5-HT，經(jīng)由5-HT受體激活迷走神經(jīng)的傳入支，觸發(fā)嘔吐反射。昂丹司瓊能阻斷這一反射的觸發(fā)。

昂丹司瓊不改變血漿中催乳素的濃度。

臨床前安全性資料

急性毒性試驗(yàn)顯示昂丹司瓊沒(méi)有明顯的系統(tǒng)性和組織性特異性毒性。大鼠研究可明確當(dāng)以10毫克/公斤的劑量口服時(shí)，沒(méi)有觀察到任何作用；當(dāng)劑量為80毫克/公斤時(shí)，出現(xiàn)中度的行為改變，但沒(méi)有死亡。

大鼠靜脈注射，最大非致死劑量為15毫克/公斤。

大鼠連續(xù)服用昂丹司瓊達(dá)18個(gè)月，僅在高血藥濃度（1407納克/毫升）時(shí)出現(xiàn)行為改變。

因此，可以認(rèn)為藥物在治療劑量下沒(méi)有毒性。生殖力、胚胎-胎兒毒性、圍產(chǎn)期和產(chǎn)后的毒性研究表明，昂丹司瓊沒(méi)有毒性和/或致畸作用。

昂丹司瓊亦沒(méi)有致突變和致癌作用。

在克隆的人體心臟離子通道試驗(yàn)中，臨床使用劑量下，昂丹司瓊具有通過(guò)阻斷hERG鉀通道從而影響心臟極化的潛在作用。在麻醉的貓的體內(nèi)試驗(yàn)中，昂丹司瓊靜脈給藥后觀察到QT間期的延長(zhǎng)，但此時(shí)的給藥劑量以超過(guò)藥理學(xué)有效劑量水平的100倍。在食蟹猴的試驗(yàn)中沒(méi)有觀察到類似現(xiàn)象。臨床上有一過(guò)性心電圖改變的報(bào)告。

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