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  億邁林（鹽酸伊立替康）治療大腸癌：抑制細(xì)胞生長(zhǎng)的拓?fù)洚悩?gòu)酶I抑制劑（L-抗腫瘤和免疫抑制劑）。實(shí)驗(yàn)資料：伊立替康是半合成喜樹堿的衍生物，是能特異性抑制DNA拓?fù)洚悩?gòu)酶I的抗腫瘤藥。它在大多數(shù)組織中被羧酸酯酶代謝為SN-38，而后者作用于提純的拓?fù)洚悩?gòu) 酶I的活性比伊立替康更強(qiáng)，且對(duì)幾種鼠和人腫瘤細(xì)胞系的細(xì)胞毒性也強(qiáng)于伊立替康。SN-38或伊立替康可誘導(dǎo)單鏈DNA損傷，從而阻斷DNA復(fù)制叉，由此產(chǎn)生細(xì)胞毒性。這種細(xì)胞毒性是時(shí)間依賴性的，并特異性作用于S期。在體外實(shí)驗(yàn)中，并未發(fā)現(xiàn)伊立替康和SN-38可被P-糖蛋白MDR有效識(shí)別，且顯示出對(duì) 阿霉素和長(zhǎng)春花堿耐藥的細(xì)胞系仍有細(xì)胞毒作用。另外，在體內(nèi)實(shí)驗(yàn)中，伊立替康對(duì)鼠腫瘤模型顯示了廣譜的抗瘤活性（PPO3胰導(dǎo)管腺癌，MA -16/C乳腺癌，C38和C51結(jié)腸腺癌）并有抗人異種移植腫瘤的活性（CO03胰導(dǎo)管腺癌，MA-16 /C乳腺癌，C38和C51結(jié)腸腺癌）并有抗人異種移植腫瘤的活性（Co-4結(jié)腸腺癌，MX-1乳腺癌，St-15和SC-6胃腺癌），伊立替康對(duì)表達(dá) P-糖蛋白MDR的腫瘤（長(zhǎng)春新堿和阿霉素耐藥的P3.88白血病）也有抗瘤活性。

（編輯：liuwei）