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硝苯地平為二氫吡啶類(lèi)鈣拮抗劑,可選擇性抑制鈣離子進(jìn)入心肌細(xì)胞和平滑肌細(xì)胞的跨膜轉(zhuǎn)運(yùn),并抑制鈣離子從細(xì)胞內(nèi)庫(kù)釋放,而不改變血漿鈣離子濃度。硝苯地平片的用法用量是什么?
藥代動(dòng)力學(xué):NF口服后經(jīng)胃腸道吸收迅速而完全,由于肝首過(guò)效應(yīng)造成NF的生物利用度低,本緩釋片血濃峰時(shí)在1.6~4小時(shí)之間,血藥濃度時(shí)間曲線平緩長(zhǎng)久,每服用一次能維持最低有效血藥濃度(10ng/ml)以上時(shí)間達(dá)12小時(shí)。
NF組織分布廣泛,藥物在肝、血清、腎及肺中濃度較高,而在腦、骨骼肌中濃度較低。NF在人體內(nèi)血漿蛋白結(jié)合率高過(guò)92%~98%,
主要代謝物的蛋白結(jié)合率較低,為54%。NF在體內(nèi)經(jīng)肝微粒體酶系統(tǒng)(括細(xì)胞色素P450單氧化酶)作用,氧化成三種無(wú)藥理活性的代謝物,70%~80%藥物以水溶性代謝物從尿中排出,24小時(shí)后90%的藥物消除,主要以非原型的代謝產(chǎn)物從尿中排泄,原型藥物僅0.1%經(jīng)尿排泄,體內(nèi)無(wú)蓄積作用。
硝苯地平片的用法用量:
1.硝苯地平的劑量應(yīng)視患者的耐受性和對(duì)心絞痛的控制情況逐漸調(diào)整。過(guò)量服用硝苯地平可導(dǎo)致低血壓。
2.從小劑量開(kāi)始服用,一般起始劑量10mg/次(一次1片),一日3次口服;常用的維持劑量為口服10-20mg/次(一次1-2片),一日3次。部分有明顯冠脈痙攣的患者,可用至20-30mg/次(一次2-3片),一日3-4次。最大劑量不宜超過(guò)120mg/日(每日12片)。如果病情緊急,可嚼碎服或舌下含服10mg/次(一次1片),根據(jù)患者對(duì)藥物的反應(yīng),決定再次給藥。
3.通常調(diào)整劑量需7-14天。如果患者癥狀明顯,病情緊急,劑量調(diào)整期可縮短。根據(jù)患者對(duì)藥物的反應(yīng)、發(fā)作的頻率和舌下含化硝酸甘油的劑量,可在3天內(nèi)將硝苯地平的用量從10-20mg(1片-2片)調(diào)至30mg/次(一次3片),一日3次。
4.在嚴(yán)格監(jiān)測(cè)下的住院患者,可根據(jù)心絞痛或缺血性心律失常的控制情況,每隔4-6小時(shí)增加1次,每次10mg(1片)。
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