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愛必妥說明書描述,愛必妥適應癥:單用或與伊立替康聯(lián)用于表皮生長因子(EGF)受體過度表達的,對以伊立替康為基礎的化療方案耐藥的轉移性直腸癌的治療。愛必妥每50ml溶液含:活性成分西妥昔單抗100mg;其他成分:磷酸二氫鈉20mg,磷酸氫二鈉66mg,氯化鈉424mg;注射用水加至50ml。愛必妥說明書描述,愛必妥可與表達于正常細胞和多種癌細胞表面的EGF受體特異性結合,并競爭性阻斷EGF和其他配體,如α轉化生長因子(TGF-α)的結合。愛必妥是針對 EGF受體的IgG1單克隆抗體,兩者特異性結合,通過對與EGF受體結合的酪氨酸激酶的抑制作用,阻斷細胞內(nèi)信號轉導途徑,從而抑制癌細胞的增殖,誘導癌細胞的凋亡,減少基質(zhì)金屬蛋白酶和血管內(nèi)皮生長因子的產(chǎn)生。愛必妥說明書描述,愛必妥單劑治療或與化療、放療聯(lián)合治療時的藥動學呈非線性特征。當劑量從 20mg/m2增加到400mg/m2時,藥時曲線下面積(AUC)的增加程度超過劑量的增長倍數(shù)。當劑量從20mg/m2增加到200mg/m2時,清除率(Cl)從0.08L/(m2.h)下降至0.02L/(m2.h),當劑量>200mg/m2時,Cl不變。表觀分布容積(Vd)與劑量無關,接近 2~3L/m2。愛必妥400mg/m2滴注2小時后,平均最大血藥濃度(Cmax)為184μg/ml(92~327μg/ml),平均消除半衰期(t1/2)為97小時(41~213小時)。按250mg/m2滴注1小時后,平均Cmax為140μg/ml(120~170μg/ml)。在推薦劑量下(初始400mg/m2,以后一周250mg/m2)到第3周時,本品達到穩(wěn)態(tài)血藥濃度,峰值、谷值波動范圍分別為168~235和 41~85μg/ml。平均t1/2為114小時(75~188小時)。(編輯:liuwei)