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慢性乙肝一直是中國重要的公共衛(wèi)生問題之一,隨著社會(huì)經(jīng)濟(jì)的發(fā)展,龐大的慢性乙肝患者人群的藥物治療和生活質(zhì)量越來越受到社會(huì)各界的關(guān)注。恩替卡韋分散片在我國的獲批和上市,為我國3000萬乙肝患者帶來更加經(jīng)濟(jì)的治療選擇。那么,恩替卡韋分散片的作用有哪些?
恩替卡韋為鳥嘌呤核苷類似物,對(duì)乙肝病毒(HBV)多聚酶具有抑制作用。試驗(yàn)研究表明,本品能夠通過磷酸化成為具有活性的三磷酸鹽,三磷酸鹽在細(xì)胞內(nèi)的半衰期為15小時(shí)。通過與HBV多聚酶的天然底物三磷酸脫氧鳥嘌呤核苷競(jìng)爭(zhēng),恩替卡韋三磷酸鹽能抑制病毒多聚酶(逆轉(zhuǎn)錄酶)的所有三種活性:(1)HBV多聚酶的啟動(dòng);(2)前基因組mRNA 逆轉(zhuǎn)錄負(fù)鏈的形成;(3)HBV DNA正鏈的合成。恩替卡韋三磷酸鹽對(duì)HBV DNA多聚酶的抑制常數(shù)(Ki)為0.0012μM。恩替卡韋三磷酸鹽對(duì)細(xì)胞的α、β、δDNA多聚酶和線粒體γDNA多聚酶抑制作用較弱,Ki值為18至于160μM。 抗病毒能力居于當(dāng)前所有核苷類似物之首。
(編輯:liuwei)