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本品主要成份為阿瑞匹坦 化學(xué)名稱:5-[[(2R,3S)-2-[(1R)-1-[3,5-二 (三氟甲基) 苯基]乙氧基]-3-(4-氟苯基)-4-嗎啉基]甲基]-1,2-二氫-3H-1,2,4-三唑-3-酮。預(yù)防化療引起的急性和延遲性惡心、嘔吐。用于配合類固醇及5-HT3受體拮抗劑來(lái)預(yù)防及控制化療所引致的惡心及嘔吐。
本品是一種劑量依賴性 CYP3A4抑制劑,在主要通過(guò) CYP3A4代謝的藥物的患者中聯(lián)用時(shí)必須慎用;某些化療藥物是通過(guò) CYP3A4代謝的。阿瑞匹坦125 mg/80 mg療法對(duì)CYP3A4的中度抑制作用可使這些同時(shí)服用藥物的血藥濃度升高。 本品與華法林同時(shí)使用時(shí),可導(dǎo)致凝血酶原時(shí)間的國(guó)際標(biāo)準(zhǔn)化比率(INR)明顯降低。需要長(zhǎng)期服用華法林治療的患者,在每個(gè)化療周期開始使用本品的3 天給藥方案后的兩周時(shí)間內(nèi),特別是在第7-10天,應(yīng)該密切監(jiān)測(cè)INR。 在本品服藥期間和服藥后 28天內(nèi),可使性激素避孕藥的療效減低。因此,在使用本品治療期間和在本品最后一次給藥后的1個(gè)月內(nèi),應(yīng)該選擇其他避孕措施或使用補(bǔ)救方法進(jìn)行避孕。
【禁 忌】禁用于對(duì)本品中任何成份過(guò)敏者。 本品不應(yīng)與匹莫齊特、特非那定、阿司咪唑、西沙比利同時(shí)使用。阿瑞匹坦可對(duì)細(xì)胞色素 P450的同功酶 3A4(CYP3A4)產(chǎn)生劑量依賴性抑制,而使這些藥物的血藥濃度升高,從而有可能引起嚴(yán)重的或危及生命的不良反應(yīng)。