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復(fù)方磺胺甲噁唑片的作用機(jī)制為會(huì)如何呢?

發(fā)布時(shí)間:2015-10-16 11:11:15|來(lái)源:廣濟(jì)網(wǎng)上藥店

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內(nèi)容要點(diǎn)

復(fù)方磺胺甲惡唑片為磺胺類(lèi)抗菌藥,是磺胺甲惡唑(SMZ)與甲氧芐啶(TMP)的復(fù)方制劑。那么,復(fù)方磺胺甲噁唑片的作用機(jī)制為會(huì)如何呢?

復(fù)方磺胺甲噁唑片成人常用量治療細(xì)菌性感染,一次甲氧芐啶160mg和磺胺甲唑800mg,每12小時(shí)服用1次。治療卡氏肺孢子蟲(chóng)肺炎一次甲氧芐啶3.75~5mg/kg,磺胺甲唑18.75~25mg/kg,每6小時(shí)服用1次。

復(fù)方磺胺甲噁唑片的作用機(jī)制:SMZ作用于二氫葉酸合成酶,干擾合成葉酸的第一步,TMP作用于葉酸合成代謝的第二步,選擇性抑制二氫葉酸還原酶的作用,二者合用可使細(xì)菌的葉酸代謝受到雙重阻斷。復(fù)方磺胺甲惡唑片的協(xié)同抗菌作用較單藥增強(qiáng),對(duì)其呈現(xiàn)耐藥菌株減少。然而近年來(lái)細(xì)菌對(duì)復(fù)方磺胺甲惡唑片的耐藥性亦呈增高趨勢(shì)。

復(fù)方磺胺甲噁唑片的藥代動(dòng)力學(xué):本品中的SMZ和TMP口服后自胃腸道吸收完全,均可吸收給藥量的90%以上,血藥峰濃度(Cmax)在服藥后1~4小時(shí)達(dá)到。給予TMP160mg和SMZ800mg一日服用2次,3日后達(dá)穩(wěn)態(tài)血藥濃度,TMP為1.72mg/L,SMZ的血漿游離濃度及總濃度分別為57.4mg/L和68.0mg/L。SMZ及TMP均主要經(jīng)腎小球?yàn)V過(guò)和腎小管分泌,尿藥濃度明顯高于血藥濃度。單劑口服給藥后0~72小時(shí)內(nèi)尿中排出SMZ總量的84.5%,其中30%為包括代謝物在內(nèi)的游離磺胺;TMP以游離藥物形式排出66.8%。SMZ和TMP兩藥的排泄過(guò)程互不影響。SMZ和TMP的血消除半衰期(t1/2)分別為10小時(shí)和8~10小時(shí),腎功能減退者,半衰期延長(zhǎng),需調(diào)整劑量。吸收后兩者均可廣泛分布至痰液、中耳液、陰道分泌物等全身組織和體液中。并可穿透血-腦脊液屏障,達(dá)治療濃度。也可穿過(guò)血胎盤(pán)屏障,進(jìn)入胎兒血循環(huán),并可分泌至乳汁中。

復(fù)方磺胺甲噁唑片與肝毒性藥物合用:與肝毒性藥物合用時(shí),可能增高肝毒性發(fā)生率。對(duì)此類(lèi)患者尤其是用藥時(shí)間較長(zhǎng)及以往有肝病史者應(yīng)監(jiān)測(cè)肝功能。

當(dāng)前,有很多地方都有復(fù)方磺胺甲噁唑片銷(xiāo)售,由于不同的地區(qū)之間的物價(jià)是有差異,因此,有需要的患者可以到當(dāng)?shù)氐恼?guī)藥店去咨詢(xún)復(fù)方磺胺甲噁唑片的具體價(jià)格。

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