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化痰平喘片主要成分黃芩，又名腐腸、涇芩、條芩等，多年生草本植物，根入藥，性寒，味苦，歸肺、膽、胃、大腸等經(jīng)，具有清熱燥濕、泄火清心、涼血活血等功效。近年來隨著對其活性成分黃芩苷及黃芩素的深入研究，發(fā)現(xiàn)黃芩根提取物尤其是黃酮類化合物具有抗菌、抗病毒、抗腫瘤、解熱鎮(zhèn)痛、抗氧化及清除氧自由基和治療心血管疾病等作用。綜合黃芩藥理作用研究現(xiàn)狀簡述如下。

抗菌、抗病毒：黃芩苷16ng/ml與芐基青霉素合用可使對新霉素和青霉素的金葡抗性株的最低有效濃度分別從125ng/ml和250ng/ml下降為4ng/ml和16ng/ml，并有量效關(guān)系對這類β內(nèi)酰氨抗生素抗性株加用16ng/ml的黃芩苷，可恢復(fù)其抗菌作用，為臨床合理應(yīng)用這類抗生素提供了理論依據(jù)。黃芩苷在低于細(xì)胞毒濃度時可以抑制T細(xì)胞和HIV1型Env蛋白，而且在HIV1被吸附之初黃芩苷可以阻止其復(fù)制，其作用機(jī)制和主要環(huán)節(jié)在于干預(yù)HIV1攻擊靶細(xì)胞，因此可開發(fā)成為新的抗艾滋病藥物。

抗腫瘤作用：黃芩莖葉總黃酮及野黃芩苷對腫瘤細(xì)胞活性有一定的抑制作用，黃芩莖葉總黃酮是黃芩莖葉的主要有效成分而野黃芩苷是黃芩莖葉總黃酮的主要單體成分，黃芩莖葉總黃酮及其主要單體成分野黃芩苷在25μg/ml濃度下對LA795細(xì)胞的活性抑制百分率分別為25%和9%。

解熱鎮(zhèn)痛作用：黃芩血清及黃芩苷通過抑制單核細(xì)胞DNA，Pr合成及Ca2+內(nèi)流，阻止內(nèi)生致熱源的產(chǎn)生，使其具有一定的解熱作用。黃芩煎劑和浸劑都能夠加強(qiáng)大腦皮層的抑制過程，黃芩苷可抑制小鼠自發(fā)活動，表現(xiàn)明顯的鎮(zhèn)靜作用。而從黃芩莖葉中提取分離的總黃酮，明顯抑制醋酸引起小鼠扭體次數(shù)，提高鉀離子透皮所致大鼠疼痛的域值，但作用弱于阿司匹林。

對自由基的作用：從黃芩中提取的黃芩苷元、黃芩苷和漢黃芩素，對紫外線照射產(chǎn)生的氧化作用都有明顯的抑制作用。通過光照射對脂質(zhì)過氧化作用比較黃芩苷抑制效應(yīng)發(fā)現(xiàn)，黃芩提取物抑制脂質(zhì)過氧化是通過減少缺氧狀態(tài)下線粒體能量消耗，減少琥珀酸氧化的限制和保護(hù)線粒體膜的完整性外，黃芩苷元參與過氧化氫的代謝，抑制膜系統(tǒng)的氧化，降低脂質(zhì)過氧化；黃芩苷對大鼠心肌缺血再灌注所致脂質(zhì)過氧化損傷有較強(qiáng)的保護(hù)作用，降低心肌組織中MDA水平，提高SOD活性，保護(hù)Na+2K+2ATPase活力，降低血清肌酸激酶、乳酸脫氫酶活性。從黃芩中提取的黃酮（Bax）顯示了對神經(jīng)細(xì)胞株HT222細(xì)胞的抗氧化保護(hù)作用，HT222在葡萄糖氧化酶產(chǎn)生很低水平H2O2 24h就會死亡，而黃芩酮50mg/ml使細(xì)胞存活率升高85%±5%，它抑制HT222損傷是通過抑制細(xì)胞凋亡，利用大鼠膽管節(jié)扎或四氯化碳誘導(dǎo)纖維化模型發(fā)現(xiàn)。黃芩甲醇提取物顯著降低肝羥脯氨酸和MDA水平，改善肝細(xì)胞形態(tài)學(xué)異常變化，具有抑制膽管和阻止四氯化碳誘導(dǎo)的肝纖維化和脂質(zhì)過氧化作用。從黃芩莖葉中提取的總黃酮，對不正常自由基代謝有較強(qiáng)的調(diào)節(jié)作用，用四氯化碳制備小鼠肝損傷和慢性鋁中毒模型，發(fā)現(xiàn)黃芩莖葉總黃酮能夠顯著降低肝纖維化和脂質(zhì)過氧化反應(yīng)，調(diào)節(jié)不正常自由基代謝。神經(jīng)細(xì)胞體外培養(yǎng)發(fā)現(xiàn)，含黃芩莖葉總黃酮的大鼠血清提高H2O2和KCN作用下PC12細(xì)胞存活率，抑制細(xì)胞脂質(zhì)過氧化增加和SOD活性的降低，對H2O2損傷心肌細(xì)胞有同樣的保護(hù)作用。

對免疫系統(tǒng)的影響：賀海平等分別對新發(fā)現(xiàn)的一種黃芩類黃酮3，5，6，72四羥基22，82二甲氧基黃酮（TDF）和黃芩中純化的3′，5，6，72四羥基2′，82二甲氧基黃酮、2′，52二羥基6，6′，7，82四甲氧基黃酮、5，7，82三羥基黃酮、（2R，3R）22′，3，5，6′，72五羥基黃烷醇、黃芩甙和黃芩酮6種類黃酮成分的免疫藥理作用進(jìn)行了研究，檢測這些黃酮對人體多形核細(xì)胞（PMN）、單個核細(xì)胞（MNC）的化學(xué)發(fā)光反應(yīng)、化學(xué)趨向性和PHA誘導(dǎo)淋巴細(xì)胞增殖的影響結(jié)果顯示，TDF本身不能激活PMN和MNC的氧呼吸爆發(fā)，對PMN和MNC無毒性作用，但當(dāng)TDF與PMN或MNC預(yù)先孵育后，TDF能明顯地抑制FMLP、OZ激活PMN、FMLP激活MNC的氧呼吸爆發(fā)，其抑制強(qiáng)度與孵育劑量成正比關(guān)系；TDF對PMN的抑制能力大于MNCTDF身對PMN和MNC沒有明顯的趨化作用，但PMN和MNC與TDF預(yù)先孵育后，PMN或MNC對ZAS的化學(xué)趨向性明顯增強(qiáng)，對FMLP的化學(xué)趨向性不明顯TDF濃度為1125×10-4～5×10-4mol/L時，能顯著抑制PHA誘導(dǎo)的淋巴細(xì)胞增殖，抑制率達(dá)31%～100%除（2R，3R）22′，3，5，6′，72五羥基黃烷醇外，其他5種類黃酮均能抑制N2Fomyl2Met2Leu2Phe（FMLP）激活的PMN和MNC，或調(diào)理酵母多糖（OZ）激活的PMN產(chǎn)生的化學(xué)發(fā)光，也能顯著地抑制PHA誘導(dǎo)的淋巴細(xì)胞增殖。TDF濃度為215×10-4mol/L時，其對化學(xué)發(fā)光的抑制率可達(dá)41%～99%；對淋巴細(xì)胞增殖的抑制率可達(dá)89%～99%。由此可見，從黃芩中分離出的類黃酮對PMN，MNC和淋巴細(xì)胞有不同的作用，這些作用可能與黃芩的抗炎和抗過敏作用有關(guān)系，也顯示這些成分有可能成為新的抗炎或免疫抑制藥物。

其他作用：黃芩苷對缺氧缺糖性心肌細(xì)胞損傷具有一定的保護(hù)作用，可明顯地抑制AR的活性，并能有效地改善糖尿病患者周圍神經(jīng)傳導(dǎo)速度。體外酶動力學(xué)抑制實驗中觀察到黃芩苷對牛睪丸純化AR（醛糖還原酶）的抑制類型屬混合型抑制，其抑制常數(shù)Ki=510μg/ml；黃芩素還具有拮抗血管緊張素Ⅱ引起的血壓增高的作用。因此，黃芩作為ARIS的應(yīng)用意義很大，可望成為治療糖尿病輔助藥物，治療因糖尿病引起的血壓增高，黃芩黃酮可能通過有效清除亞硒酸鈉間接產(chǎn)生的活性氧來防止白內(nèi)障的發(fā)生，并使亞硒酸鈉對晶狀體抗氧化酶表達(dá)的影響得以消除，此外，黃芩及其有效成分還具有解熱、保肝和防輻射、抑制凝血酶引起的血小板凝聚等作用。

黃芩及其有效成分黃酮類化合物具有廣泛的藥理活性，除了傳統(tǒng)意義上的抗炎、抗變態(tài)、抗病毒以及解熱和保肝等生物活性之外，近年來對其抗氧化、抗腫瘤和抗HIV21病毒的研究日趨深入，開發(fā)黃芩及其活性成分作為抗血栓、降血壓、治療冠心病和糖尿病以及防治腫瘤和艾滋病藥物的前景十分廣闊。在黃芩成分藥理作用的研究方面，得到系統(tǒng)研究并得以應(yīng)用的多是黃芩中含量較高的黃酮類化合物，而大部分含量相對較低的黃酮類化合物，其藥理特性未能得到充分的研究，其潛在的獨特的藥理作用也沒有被發(fā)現(xiàn)利用。研究報道最多的都是正品黃芩，其他種類黃芩的研究報道很少，這些都可作為今后黃芩研究工作的方向。在充分發(fā)掘黃芩潛在藥理作用的同時，還應(yīng)注重研究黃芩黃酮類化合物所具有的藥理活性的化學(xué)理論基礎(chǔ)及其作用機(jī)制。

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