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羅紅霉素膠囊(亞力希)口服吸收好,血藥峰濃度高,單劑量口服羅紅霉素150mg后約2小時達(dá)血藥峰濃度6.6~7.9mg/L,進(jìn)食可使生物利用度下降約一半。那么本品有什么藥理毒理?
羅紅霉素膠囊口服吸收好,血藥峰濃度(Cmax)高,單劑量口服羅紅霉素150mg后約2小時達(dá)血藥峰濃度(Cmax)6.6~7.9mg/L,進(jìn)食可使生物利用度下降約一半。分布廣,扁桃體、鼻竇、中耳、肺、痰、前列腺及其他泌尿生殖道組織中的藥物濃度均可達(dá)有效治療水平。其蛋白結(jié)合率在血濃度2.5mg/L時為96%。以原形及5個代謝物從體內(nèi)排出,7.4%自尿液排出。羅紅霉素膠囊與其他藥物相互作用如下:1.不與麥角胺、二氫麥角胺、溴隱亭、特非那定、酮康唑及西沙必利配伍。2.對氨茶堿的代謝影響小,對卡馬西平、華法林、雷尼替丁及其他制酸藥基本無影響。
本品為半合成的14元環(huán)大環(huán)內(nèi)酯類抗生素,抗菌譜與抗菌作用基本上與紅霉素相仿,對革蘭陽性菌的作用較紅霉素略差,對嗜肺軍團(tuán)菌的作用較紅霉素強(qiáng),對肺炎衣原體,肺炎支原體,溶脲脲原體的抗微生物作用與紅霉素相仿或略強(qiáng),本品可透過細(xì)菌細(xì)胞膜,在接近供體(“P”位)與細(xì)菌核糖體的50S亞基成可逆性結(jié)合,阻斷了轉(zhuǎn)移核糖核酸(t-RNA)結(jié)合至“P”位上,同時也阻斷了多肽鏈自受位(“A”位)至“P”位的轉(zhuǎn)移,因而細(xì)菌蛋白質(zhì)合成受到抑制。
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