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瑞格列奈是一種氨甲酰苯甲酸衍生物，結(jié)構(gòu)與傳統(tǒng)的磺脲類降糖藥物完全不同，能夠有效地控制2型糖尿病患者進(jìn)餐后的血糖波動，同時明顯降低了嚴(yán)重低血糖的發(fā)生率。那么，瑞格列奈片臨床上適用于什么癥呢?有臨床試驗(yàn)嗎?

瑞格列奈片功效主治： 用于飲食控制及運(yùn)動鍛煉不能有效控制高血糖的2型糖尿病(非胰島素依賴性)患者。瑞格列奈片可與二甲雙胍合同。與各自單獨(dú)使用相比，二者合用對控制血糖有協(xié)同作用。

瑞格列奈片為新型短效口服促胰島素分泌降糖藥。刺激胰腺釋放胰島素，使血糖水平快速降低。此作用依賴于胰島素中有功能的β細(xì)胞。瑞格列奈片與其他口服促胰島素分泌降糖藥的不同在于其通過與不同的受體結(jié)合以關(guān)閉β細(xì)胞膜中ATP-依賴性鉀通道，使β細(xì)胞去極化，打開鈣通道，使鈣的流入增加。此過程誘導(dǎo)β細(xì)胞分泌胰島素。

瑞格列奈片經(jīng)胃腸道快速吸收，導(dǎo)致血漿藥物濃度迅速升高。服藥后1小時內(nèi)血漿藥物濃度達(dá)峰值。然后血漿濃度迅速下降，4-6小時內(nèi)被清除。血漿半衰期約為1小時。瑞格列奈片與人血漿蛋白的結(jié)合大于98%。幾乎全部被代謝，代謝物未見有任何臨床意義的降血糖作用。瑞格列奈片及其代謝產(chǎn)物主要自膽汁排泄，很小部分(小于8%)代謝產(chǎn)物自尿排出。糞便中的原形藥物少于1%。

（編輯：liuwei）