歡迎來到廣濟網(wǎng)上藥店
本品適用于：1.既往對糖皮質(zhì)激素、免疫球蛋白等治療反應(yīng)不佳的慢性原發(fā)免疫性血小板減少癥(ITP)成人患者，使血小板計數(shù)升高并減少或防止出血。本品僅用于因血小板減少和臨床條件導(dǎo)致出血風(fēng)險增加的ITP患者。2.本品適用于對免疫抑制治療（IST）療效不佳的重型再生障礙性貧血（SAA）成人患者。基于一項Ⅱ期單臂臨床試驗的結(jié)果附條件批準本適應(yīng)癥。該適應(yīng)癥的完全批準將取決于正在進行的確證性臨床試驗的結(jié)果。
[詳情]本品空腹口服，口服2小時后方可進餐，避免與餐同服。以下產(chǎn)品應(yīng)在服藥后至少2小時使用，包括乳制品（例如牛奶、酸奶、乳酪和冰淇淋等）或者含多價陽離子（例如鋁、鈣、鎂、鐵、硒和鋅）的礦物質(zhì)補充劑。成人原發(fā)免疫性血小板減少癥（IIP）患者：應(yīng)采用能使血小板計數(shù)達到并維持大于或等于50×10９／L的最低劑量?；谟盟幒笱“宸磻?yīng)情況進行個體化劑量調(diào)整。不得為了使患者血小板計數(shù)達到正常而使用本品。在臨床試驗中，血小板計數(shù)通常在本品治療開始后1-2周內(nèi)升高，在治療終止后1-2周內(nèi)下降。初始劑量：本品在ITP患者中建議的初始劑量為2.5mg，每日一次。監(jiān)測和劑量調(diào)整：在治療過程中，應(yīng)監(jiān)測血小板計數(shù)，根據(jù)血小板計數(shù)情況，采用能使血小板計數(shù)達到并維持≥50×10９／L的最低劑量，最高劑量不可超過每日7.5mg。具體參照表1所列的血小板計數(shù)情況進行劑量調(diào)整。
[詳情]【產(chǎn)品名稱】海曲泊帕乙醇胺片
【商品名/商標(biāo)】
恒曲
【規(guī)格】(按C25H22N4O5計）2.5mg;3.75mg;5mg
【主要成份】海曲泊帕乙醇胺。
【性狀】恒曲海曲泊帕乙醇胺片為薄膜衣片，除去包衣后顯淺棕色至棕色。
【功能主治/適應(yīng)癥】
本品適用于：1.既往對糖皮質(zhì)激素、免疫球蛋白等治療反應(yīng)不佳的慢性原發(fā)免疫性血小板減少癥(ITP)成人患者，使血小板計數(shù)升高并減少或防止出血。本品僅用于因血小板減少和臨床條件導(dǎo)致出血風(fēng)險增加的ITP患者。2.本品適用于對免疫抑制治療（IST）療效不佳的重型再生障礙性貧血（SAA）成人患者。基于一項Ⅱ期單臂臨床試驗的結(jié)果附條件批準本適應(yīng)癥。該適應(yīng)癥的完全批準將取決于正在進行的確證性臨床試驗的結(jié)果。
【用法用量】本品空腹口服，口服2小時后方可進餐，避免與餐同服。以下產(chǎn)品應(yīng)在服藥后至少2小時使用，包括乳制品（例如牛奶、酸奶、乳酪和冰淇淋等）或者含多價陽離子（例如鋁、鈣、鎂、鐵、硒和鋅）的礦物質(zhì)補充劑。成人原發(fā)免疫性血小板減少癥（IIP）患者：應(yīng)采用能使血小板計數(shù)達到并維持大于或等于50×10９／L的最低劑量?；谟盟幒笱“宸磻?yīng)情況進行個體化劑量調(diào)整。不得為了使患者血小板計數(shù)達到正常而使用本品。在臨床試驗中，血小板計數(shù)通常在本品治療開始后1-2周內(nèi)升高，在治療終止后1-2周內(nèi)下降。初始劑量：本品在ITP患者中建議的初始劑量為2.5mg，每日一次。監(jiān)測和劑量調(diào)整：在治療過程中，應(yīng)監(jiān)測血小板計數(shù)，根據(jù)血小板計數(shù)情況，采用能使血小板計數(shù)達到并維持≥50×10９／L的最低劑量，最高劑量不可超過每日7.5mg。具體參照表1所列的血小板計數(shù)情況進行劑量調(diào)整。
【不良反應(yīng)】臨床試驗經(jīng)驗：海曲泊帕乙醇胺的安全性特征總結(jié)數(shù)據(jù)來自2項在ITP患者中的I期臨床試驗（SHR-TPOPId、HR-TPO-Ie-ITP）、1項在SAA患者中的Ⅱ期臨床試驗（HR-TPO-SAA-IⅡ）和1項ITP患者中的Ⅲ期臨床試驗（HR-TPO-IⅢ-ITP）。共計526例患者接受海曲泊帕乙醇胺給藥，其中ITP患者471例（89.5%），SAA患者55例（10.5%）。接受海曲泊帕乙醇胺給藥的526例患者中所有級別的不良反應(yīng)發(fā)生率為52.3%，常見不良反應(yīng)（發(fā)生率≥3%）包括：丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶升高（11.2%），天門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶升高（10.6%），血小板計數(shù)升高（8.9%），血乳酸脫氫酶升高（8.6%），血膽紅素升高（4.8%），Y-谷氨酰轉(zhuǎn)移酶升高（3.8%），頭痛（3.4%）和血堿性磷酸酶升高（3.0%）。研究中所報告的大多數(shù)不良反應(yīng)的嚴重程度均為輕中度。重度不良反應(yīng)的發(fā)生率為1.3%，包括：丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶升高（0.6%），血小板計數(shù)升高（0.4%），天門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶升高（0.4%），血膽紅素升高（0.2%），結(jié)合膽紅素升高（0.2%），血非結(jié)合膽紅素升高（0.2%），Y-谷氨酰轉(zhuǎn)移酶升高（0.2%），高尿酸血癥（0.2%），急性心肌梗死（0.2%）和貧血（0.2%）。免疫性血小板減少癥：在ITP患者中共進行過3項臨床試驗，其中1項Ⅲ期臨床試驗（HR-TPO-IⅢ-ITP）分為四個階段：10周隨機、雙盲、安慰劑對照期（第一階段），14周開放、陽性藥對照期（第二階段），撤藥期（第三階段）和24周延長期（第四階段）。共471例ITP患者接受過海曲泊帕乙醇胺治療，其中340例患者接受了24周治療，258例患者接受了48周治療。表4按照系統(tǒng)器官分類和發(fā)生率列出了接受海曲泊帕乙醇胺治療的ITP患者中觀察到的常見不良反應(yīng)（發(fā)生率23%）。研究中所報告的大多數(shù)不良反應(yīng)的嚴重程度均為輕中度。重度不良反應(yīng)的發(fā)生率為1.3%，包括：丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶升高（0.6%），血小板計數(shù)升高（0.4%），天門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶升高（0.4%），結(jié)合膽紅素升高（0.2%），血膽紅素升高（0.2%），血非結(jié)合膽紅素升高（0.2%），高尿酸血癥（0.2%），急性心肌梗死（0.2%）和貧血（0.2%）。(詳見說明書）目標(biāo)。應(yīng)密切監(jiān)測血小板計數(shù)，并在血小板計數(shù)超過一定水平時考慮減少劑量或暫?；蚪K止本品治療。肝毒性：在血小板生成素（TPO）受體激動劑的同類藥中出現(xiàn)肝膽實驗室檢查異常。在接受海曲泊帕乙醇胺治療的526例患者中，有2例（0.4%）患者出現(xiàn)ALT>3倍正常值上限且膽紅素>2倍正常值上限，1例（0.2%）患者出現(xiàn)AST>8倍正常值上限。上述患者經(jīng)停藥治療后，均可恢復(fù)正常或恢復(fù)至基線水平。在開始本品治療前，應(yīng)測定血清ALT、AST和膽紅素水平。治療期間，監(jiān)測肝功能指標(biāo)，建議劑量調(diào)整期間每2周測定一次，達到穩(wěn)定劑量后，每月測定一次。如果患者肝功能指標(biāo)符合以下任一項標(biāo)準，則不建議使用本品或終止本品治療：·ALT或AST>8×ULN；·ALT或AST>5×ULN持續(xù)2周；·ALT或AST>3×ULN且（總膽紅素>2×ULN或INR>1.5）；·ALT或AST>3XULN并伴隨逐漸加重的疲勞、惡心、嘔吐、右上腹疼痛或壓痛、發(fā)熱、皮疹和/或嗜酸性粒細胞增多（>5%）。
【禁忌】對本品活性成分或任何輔料過敏者禁用恒曲海曲泊帕乙醇胺片。
【注意事項】血栓形成/血栓栓塞：當(dāng)血小板計數(shù)高于正常范圍時，理論上存在血栓形成/血栓栓塞并發(fā)癥的風(fēng)險。在ITP患者中開展的臨床試驗顯示，在患者血小板計數(shù)正?；虻陀谡Ｖ捣秶鷷r也有觀察到血栓事件發(fā)生。在IST療效不佳的SAA患者中開展的臨床試驗中未發(fā)現(xiàn)血栓形成/血栓栓塞事件的病例，但是由于暴落患者的數(shù)量有限，不能排除在該人群中發(fā)生這些事件的風(fēng)險。由于SAA患者的給藥劑量最高可達15mg/日，結(jié)合藥物作用機制，在該患者人群中也可能會出現(xiàn)預(yù)期的血栓相關(guān)的并臨床癥狀或病史提示有易栓癥風(fēng)險因素的患者應(yīng)慎用本品，包括但不限于因子VLeiden突變、ATI缺乏、抗磷脂綜合征、惡性腫瘤、避孕和激素替代治療、長期制動、手術(shù)/外傷、高齡、肥胖及吸煙的患者。為了降低發(fā)生血栓/栓塞事件的風(fēng)險，應(yīng)嚴格遵守劑量調(diào)整方法，維持血小板計數(shù)在一定范圍內(nèi)，不應(yīng)以達到正常血小板計數(shù)作為本品的治療。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】避孕，有生育能力的女性在使用本品治療期間和停用本品治療至少7天內(nèi)應(yīng)使用有效的避孕方法。目前尚無本品用于妊娠期女性的相關(guān)資料，尚不確定本品對人體妊娠的影響（動物數(shù)據(jù)參見【藥理毒理】）。妊娠期間不應(yīng)使用本品，除非預(yù)期獲益超過其對胎兒的潛在風(fēng)險。如孕婦或有生育能力的婦女接受本品治療，應(yīng)充分告知患者本品對胎兒的潛在風(fēng)險。哺乳期婦女：尚不清楚本品是否分泌到人乳汁中。因為許多藥物都經(jīng)人乳汁排泄，因此必須考慮母乳喂養(yǎng)對嬰兒的獲益以及本品治療對母親的獲益，再決定是否停止母乳喂養(yǎng)或繼續(xù)/停止使用本品治療。生直力：尚未進行海曲泊帕乙醇肢對兩性生育力的研究。本品對兩性生育力的影響尚不清楚。
【老年患者用藥】本品用于65歲及以上患者的經(jīng)驗有限。在本品的臨床試驗中，年齡65歲及以上的患者共19例（3.1%），和較年輕的患者相比，本品的安全性和有效性總體上未觀察到臨床顯著差異。尚無在85歲以上老年患者中的用藥經(jīng)驗。
【兒童用藥】尚無本品用于18歲以下患者的臨床試驗數(shù)據(jù)。
【藥理毒理】恒曲海曲泊帕乙醇胺片是一種口服非肽類血小板生成素受體(TPO-R)激動劑，可通過激活TPO-R介導(dǎo)的STAT和MAPK信號轉(zhuǎn)導(dǎo)通路，促進血小板生成。
【包裝】本品采用聚氯乙烯固體藥用硬片和藥用鋁箔為泡罩包裝材料，外加鋁箔袋（袋內(nèi)置干燥劑），熱合密封包裝。7 片/板，2 板/袋/盒。
【貯藏】遮光，密封，25℃以下保存。
【有效期】12個月。
【生產(chǎn)廠家】江蘇恒瑞醫(yī)藥股份有限公司
【藥品上市許可持有人】江蘇恒瑞醫(yī)藥股份有限公司
【批準文號】國藥準字H20210021
【生產(chǎn)地址】連云港經(jīng)濟技術(shù)開發(fā)區(qū)黃河路38號
| 藥品名稱 | 海曲泊帕乙醇胺片(恒曲) |
|---|---|
| 通用名稱 | 海曲泊帕乙醇胺片 |
| 商品名/品牌 | 海曲泊帕乙醇胺片/恒曲 |
| 主要成份 | 海曲泊帕乙醇胺。 |
| 功效與作用 | 本品適用于：1.既往對糖皮質(zhì)激素、免疫球蛋白等治療反應(yīng)不佳的慢性原發(fā)免疫性血小板減少癥(ITP)成人患者，使血小板計數(shù)升高并減少或防止出血。本品僅用于因血小板減少和臨床條件導(dǎo)致出血風(fēng)險增加的ITP患者。2.本品適用于對免疫抑制治療（IST）療效不佳的重型再生障礙性貧血（SAA）成人患者?；谝豁棦蚱趩伪叟R床試驗的結(jié)果附條件批準本適應(yīng)癥。該適應(yīng)癥的完全批準將取決于正在進行的確證性臨床試驗的結(jié)果。 |
| 用法用量 | 本品空腹口服，口服2小時后方可進餐，避免與餐同服。以下產(chǎn)品應(yīng)在服藥后至少2小時使用，包括乳制品（例如牛奶、酸奶、乳酪和冰淇淋等）或者含多價陽離子（例如鋁、鈣、鎂、鐵、硒和鋅）的礦物質(zhì)補充劑。成人原發(fā)免疫性血小板減少癥（IIP）患者：應(yīng)采用能使血小板計數(shù)達到并維持大于或等于50×10９／L的最低劑量。基于用藥后血小板反應(yīng)情況進行個體化劑量調(diào)整。不得為了使患者血小板計數(shù)達到正常而使用本品。在臨床試驗中，血小板計數(shù)通常在本品治療開始后1-2周內(nèi)升高，在治療終止后1-2周內(nèi)下降。初始劑量：本品在ITP患者中建議的初始劑量為2.5mg，每日一次。監(jiān)測和劑量調(diào)整：在治療過程中，應(yīng)監(jiān)測血小板計數(shù)，根據(jù)血小板計數(shù)情況，采用能使血小板計數(shù)達到并維持≥50×10９／L的最低劑量，最高劑量不可超過每日7.5mg。具體參照表1所列的血小板計數(shù)情況進行劑量調(diào)整。 |
| 副作用 | 臨床試驗經(jīng)驗：海曲泊帕乙醇胺的安全性特征總結(jié)數(shù)據(jù)來自2項在ITP患者中的I期臨床試驗（SHR-TPOPId、HR-TPO-Ie-ITP）、1項在SAA患者中的Ⅱ期臨床試驗（HR-TPO-SAA-IⅡ）和1項ITP患者中的Ⅲ期臨床試驗（HR-TPO-IⅢ-ITP）。共計526例患者接受海曲泊帕乙醇胺給藥，其中ITP患者471例（89.5%），SAA患者55例（10.5%）。接受海曲泊帕乙醇胺給藥的526例患者中所有級別的不良反應(yīng)發(fā)生率為52.3%，常見不良反應(yīng)（發(fā)生率≥3%）包括：丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶升高（11.2%），天門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶升高（10.6%），血小板計數(shù)升高（8.9%），血乳酸脫氫酶升高（8.6%），血膽紅素升高（4.8%），Y-谷氨酰轉(zhuǎn)移酶升高（3.8%），頭痛（3.4%）和血堿性磷酸酶升高（3.0%）。研究中所報告的大多數(shù)不良反應(yīng)的嚴重程度均為輕中度。重度不良反應(yīng)的發(fā)生率為1.3%，包括：丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶升高（0.6%），血小板計數(shù)升高（0.4%），天門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶升高（0.4%），血膽紅素升高（0.2%），結(jié)合膽紅素升高（0.2%），血非結(jié)合膽紅素升高（0.2%），Y-谷氨酰轉(zhuǎn)移酶升高（0.2%），高尿酸血癥（0.2%），急性心肌梗死（0.2%）和貧血（0.2%）。免疫性血小板減少癥：在ITP患者中共進行過3項臨床試驗，其中1項Ⅲ期臨床試驗（HR-TPO-IⅢ-ITP）分為四個階段：10周隨機、雙盲、安慰劑對照期（第一階段），14周開放、陽性藥對照期（第二階段），撤藥期（第三階段）和24周延長期（第四階段）。共471例ITP患者接受過海曲泊帕乙醇胺治療，其中340例患者接受了24周治療，258例患者接受了48周治療。表4按照系統(tǒng)器官分類和發(fā)生率列出了接受海曲泊帕乙醇胺治療的ITP患者中觀察到的常見不良反應(yīng)（發(fā)生率23%）。研究中所報告的大多數(shù)不良反應(yīng)的嚴重程度均為輕中度。重度不良反應(yīng)的發(fā)生率為1.3%，包括：丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶升高（0.6%），血小板計數(shù)升高（0.4%），天門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶升高（0.4%），結(jié)合膽紅素升高（0.2%），血膽紅素升高（0.2%），血非結(jié)合膽紅素升高（0.2%），高尿酸血癥（0.2%），急性心肌梗死（0.2%）和貧血（0.2%）。(詳見說明書）目標(biāo)。應(yīng)密切監(jiān)測血小板計數(shù)，并在血小板計數(shù)超過一定水平時考慮減少劑量或暫?；蚪K止本品治療。肝毒性：在血小板生成素（TPO）受體激動劑的同類藥中出現(xiàn)肝膽實驗室檢查異常。在接受海曲泊帕乙醇胺治療的526例患者中，有2例（0.4%）患者出現(xiàn)ALT>3倍正常值上限且膽紅素>2倍正常值上限，1例（0.2%）患者出現(xiàn)AST>8倍正常值上限。上述患者經(jīng)停藥治療后，均可恢復(fù)正?；蚧謴?fù)至基線水平。在開始本品治療前，應(yīng)測定血清ALT、AST和膽紅素水平。治療期間，監(jiān)測肝功能指標(biāo)，建議劑量調(diào)整期間每2周測定一次，達到穩(wěn)定劑量后，每月測定一次。如果患者肝功能指標(biāo)符合以下任一項標(biāo)準，則不建議使用本品或終止本品治療：·ALT或AST>8×ULN；·ALT或AST>5×ULN持續(xù)2周；·ALT或AST>3×ULN且（總膽紅素>2×ULN或INR>1.5）；·ALT或AST>3XULN并伴隨逐漸加重的疲勞、惡心、嘔吐、右上腹疼痛或壓痛、發(fā)熱、皮疹和/或嗜酸性粒細胞增多（>5%）。 |
| 禁忌 | 對本品活性成分或任何輔料過敏者禁用恒曲海曲泊帕乙醇胺片。 |
| 注意事項 | 血栓形成/血栓栓塞：當(dāng)血小板計數(shù)高于正常范圍時，理論上存在血栓形成/血栓栓塞并發(fā)癥的風(fēng)險。在ITP患者中開展的臨床試驗顯示，在患者血小板計數(shù)正?；虻陀谡Ｖ捣秶鷷r也有觀察到血栓事件發(fā)生。在IST療效不佳的SAA患者中開展的臨床試驗中未發(fā)現(xiàn)血栓形成/血栓栓塞事件的病例，但是由于暴落患者的數(shù)量有限，不能排除在該人群中發(fā)生這些事件的風(fēng)險。由于SAA患者的給藥劑量最高可達15mg/日，結(jié)合藥物作用機制，在該患者人群中也可能會出現(xiàn)預(yù)期的血栓相關(guān)的并臨床癥狀或病史提示有易栓癥風(fēng)險因素的患者應(yīng)慎用本品，包括但不限于因子VLeiden突變、ATI缺乏、抗磷脂綜合征、惡性腫瘤、避孕和激素替代治療、長期制動、手術(shù)/外傷、高齡、肥胖及吸煙的患者。為了降低發(fā)生血栓/栓塞事件的風(fēng)險，應(yīng)嚴格遵守劑量調(diào)整方法，維持血小板計數(shù)在一定范圍內(nèi)，不應(yīng)以達到正常血小板計數(shù)作為本品的治療。 |
| 貯藏 | 遮光，密封，25℃以下保存。 |
| 包裝 | 本品采用聚氯乙烯固體藥用硬片和藥用鋁箔為泡罩包裝材料，外加鋁箔袋（袋內(nèi)置干燥劑），熱合密封包裝。7 片/板，2 板/袋/盒。 |
| 有效期 | 12個月 |
| 批準文號 | 國藥準字H20210021 |
| 生產(chǎn)企業(yè) | 江蘇恒瑞醫(yī)藥股份有限公司 |
聲明：所有內(nèi)容信息均來源于網(wǎng)絡(luò)，僅供藥品專業(yè)人士閱讀，不作為用藥依據(jù)，如有藥品疑問，歡迎咨詢在線藥師。
