【藥品名稱】
通用名稱：鹽酸胺碘酮片
商品名稱：鹽酸胺碘酮片(可達龍)
英文名稱：amiodaronehydrochloridetablets
【主要成份】 鹽酸胺碘酮。
【成 份】
化學名：(2-丁基-3-苯并呋喃基)［4-［2-(二乙氨基)乙氧基］-3，5-二碘苯基］甲酮鹽酸鹽
分子式：c25h29i2no3·hcl
分子量：681.78
【性 狀】 本品為類白色片。
【適應(yīng)癥/功能主治】 1.房性心律失常(心房撲動、心房纖顫轉(zhuǎn)律和轉(zhuǎn)律后竇性心律的維持)。 2.結(jié)性心律失常。 3.室性心律失常(治療危及生命的室性期前收縮和室性心動過速以及室性心律過速或心室纖顫的預防)。 4.伴w-p-w綜合征的心律失常。 依據(jù)其藥理學特點，胺碘酮適用于上述心律失常，尤其合并器質(zhì)性心臟病的患者(冠狀動脈供血不足及心力衰竭)。
【規(guī)格型號】0.2g*10s（可達龍）
【用法用量】負荷量：通常一日600mg，可以連續(xù)應(yīng)用8-10日。 維持量：宜應(yīng)用最小有效劑量。根椐個體反應(yīng)，可給予一日100-400mg。由于胺碘酮的延長治療作用，可給予隔日200mg或一日100mg。 已有推薦每周停藥二日的間隙性治療方法。
【不良反應(yīng)】 1.心血管：較其他抗心律失常藥對心血管的不良反應(yīng)要少。 (1)竇性心動過緩、竇性停搏或竇房阻滯，阿托品不能對抗此反應(yīng)； (2)房室傳導阻滯； (3)偶有q-t間期延長伴扭轉(zhuǎn)性室性心動過速，主要見于低血鉀和并用其它延長qt的藥物時； (4)以上不良反應(yīng)主要見于長期大劑量和伴有低血鉀時，以上情況均應(yīng)停藥，可用升壓藥、異丙腎上腺素、碳酸氫鈉（或乳酸鈉）或起搏器治療；注意糾正電解質(zhì)紊亂；扭轉(zhuǎn)性室性心動過速發(fā)展成室顫時可用直流電轉(zhuǎn)復。由于本品半衰期長，故治療不良反應(yīng)需持續(xù)5～10天。 2.甲狀腺： (1)甲狀腺機能亢進，可發(fā)生在用藥期間或停藥后，除突眼征以外可出現(xiàn)典型的甲亢征象，也可出現(xiàn)新的心律失常，化驗t3、t4均增高，tsh下降。發(fā)病率約2％，停藥數(shù)周至數(shù)月可完全消失，少數(shù)需用抗甲狀腺藥、普萘洛爾或腎上腺皮質(zhì)激素治療； (2)甲狀腺機能低下，發(fā)生率1％～4％，老年人較多見，可出現(xiàn)典型的甲狀腺機能低下征象，化驗tsh增高，停藥后數(shù)月可消退，但粘液性水腫可遺留不消，必要時可用甲狀腺素治療。 3.胃腸道：便秘，少數(shù)人有惡心、嘔吐、食欲下降，負荷量時明顯等其它不良反應(yīng)。
【禁 忌】 1.嚴重竇房結(jié)功能異常者禁用； 2.Ⅱ或Ⅲ度房室傳導阻滯者禁用； 3.心動過緩引起暈厥者禁用； 4.對本品過敏者禁用。
【注意事項】 1.過敏反應(yīng)，對碘過敏者對本品可能過敏。 2.對診斷的干擾： (1)心電圖變化：例如p-r及q-t間期延長，服藥后多數(shù)患者有t波減低伴增寬及雙向，出現(xiàn)u波，此并非停藥指征； (2)極少數(shù)有ast、alt及堿性磷酸酶增高； (3)甲狀腺功能變化，本品抑制周圍t4轉(zhuǎn)化為t3，導致t4及rt3增高和血清t3輕度下降，甲狀腺功能檢查通常不正常，但臨床并無甲狀腺功能障礙。甲狀腺功能檢查不正?？沙掷m(xù)至停藥后數(shù)周或數(shù)月。 3.下列情況應(yīng)慎用：竇性心動過緩、q-t延長綜合征、低血壓、肝功能不全、肺功能不全、嚴重充血性心力衰竭。 4.多數(shù)不良反應(yīng)劑量有關(guān)，故需長期服藥者盡可能用最小有效維持量，并應(yīng)定期隨診，用藥期間應(yīng)注意隨訪檢查：血壓、心電圖，口服時應(yīng)特別注意q-t間期；肝功能；甲狀腺功能，包括t3、t4及促甲狀腺激素，每3～6個月1次；肺功能、肺部x射線片，每6～12個月1次；眼科檢查。 5.本品口服作用的發(fā)生及消除均緩慢，臨床應(yīng)用根據(jù)病情而異。對危及生命的心律失常宜用短期較大負荷量，必要時靜脈負荷。而對于非致命性心律失常，應(yīng)用小量緩慢負荷； 6.本品半衰期長，故停藥后換用其他抗心律失常藥時應(yīng)注意相互作用。
【兒童用藥】兒童中應(yīng)用胺碘酮的安全性和有效性尚不明確。
【老年患者用藥】老年人口服胺碘酮需嚴密監(jiān)測心電圖、肺功能。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】本品可以通過胎盤進入胎兒體內(nèi)，大鼠實驗已證實胺碘酮對胎兒有毒性作用臨床上有孕婦服用胺碘酮引起胎兒先天性甲狀腺腫、甲亢和甲低的報道。新生兒血中原藥及代謝產(chǎn)物為母體血濃度的25％。已知碘也可通過胎盤，故孕婦使用時應(yīng)權(quán)衡利弊。本品及代謝物可從乳汁中分泌，服本品者不宜哺乳。
【藥物相互作用】 1.增加華法林的抗凝作用，該作用可自加用本品后4～6天，持續(xù)至停藥后數(shù)周或數(shù)月。合用時應(yīng)密切監(jiān)測凝血酶原時間，調(diào)整抗凝藥的劑量。 2.增強其他抗心律失常藥對心臟的作用。本品可增高血漿中奎尼丁、普魯卡因胺、氟卡尼及苯妥英的濃度。與ia類藥合用可加重q-t間期延長，極少數(shù)可致扭轉(zhuǎn)型室速，故應(yīng)特別小心。從加用本品起，原抗心律失常藥應(yīng)減少30％～50％劑量，并逐漸停藥，如必須合用則通常推薦劑量減少一半。 3.與β受體阻滯劑或鈣通道阻滯劑合用可加重竇性心動過緩、竇性停搏及房室傳導阻滯。如果發(fā)生則本品或前兩類藥應(yīng)減量。 4.增加血清地高辛濃度，亦可能增高其他洋地黃制劑的濃度達中毒水平，當開始用本品時洋地黃類藥應(yīng)停藥或減少50%，如合用應(yīng)仔細監(jiān)測其血清中藥濃度。本品有加強洋地黃類藥對竇房結(jié)及房室結(jié)的抑制作用。 5.與排鉀利尿藥合用，可增加低血鉀所致的心律失常。 6.增加日光敏感性藥物作用。 7.可抑制甲狀腺攝取[123i]、［133i］及［99mtc］。
【藥物過量】有報道服用3~8克胺碘酮致過量中毒的，但沒有死亡和后遺癥報道。動物實驗證實胺碘酮的ld50較高（>3000mg/kg）。發(fā)生藥物過量中毒時，需立即監(jiān)測心電和血壓，嚴重心動過緩者可用β-受體激動劑或臨時起搏器。低血壓狀態(tài)引起機體灌注不良者應(yīng)用正性肌力藥和（或）升壓藥。
【藥理毒理】本品屬Ⅲ類抗心律失常藥。主要電生理效應(yīng)是延長各部心肌組織的動作電位及有效不應(yīng)期，有利于消除折返激動。同時具有輕度非競爭性的α及β腎上腺素受體阻滯和輕度Ⅰ及Ⅳ類抗心律失常藥性質(zhì)。減低竇房結(jié)自律性。對靜息膜電位及動作電位高度無影響。對房室旁路前向傳導的抑制大于逆向。由于復極過度延長，口服后心電圖有qt間期延長及t波改變，可以減慢心率15~20%，使pr和q-t間期延長10%左右。對冠狀動脈及周圍血管有直接擴張作用?？捎绊懠谞钕偎卮x。本品特點為半衰期長，故服藥次數(shù)少，治療指數(shù)大，抗心律失常譜廣。
【藥代動力學】口服吸收遲緩且不規(guī)則。生物利用度約為50％，表觀分布容積大約60l／kg，主要分布于脂肪組織及含脂肪豐富的器官。其次為心、腎、肺、肝及淋巴結(jié)。最低的是腦、甲狀腺及肌肉。在血漿中62.1％與白蛋白結(jié)合，33.5％可能與β脂蛋白結(jié)合。主要在肝內(nèi)代謝消除，代謝產(chǎn)物為去乙基胺碘酮。單次口服800mg時半衰期為4.6小時（組織中攝取），長期服藥半衰期（t1/2）為13～30天。終末血漿清除半衰期可達40～55天。停藥后半年仍可測出血藥濃度?？诜?～7小時血藥濃度達峰值。約1個月可達穩(wěn)態(tài)血藥濃度，穩(wěn)態(tài)血藥濃度為0.92～3.75ug/m1。4～5天作用開始，5～7天達最大作用，有時可在1～3周才出現(xiàn)。停藥后作用可持續(xù)8～10天，偶可持續(xù)45天。原藥在尿中未能測到，尿中排碘量占總含碘量的5％，其余的碘經(jīng)肝腸循環(huán)從糞便中排出。血液透析不能清除本品。
【貯 藏】遮光，密封保存。
【包 裝】鋁塑包裝，每盒10片。
【有 效 期】24 月
【執(zhí)行標準】中國藥典2010年版二部
【批準文號】國藥準字h19993254
【生產(chǎn)企業(yè)】賽諾菲安萬特(杭州)制藥有限公司
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