【藥品名稱】
通用名稱:依折麥布片
商品名稱:依折麥布片(益適純)
英文名稱:Ezetimibe Tablets
拼音全碼:YiZheMaiBuPian
【主要成份】 本品主要成份為:依折麥布。【其他的詳見說明書】。
【性 狀】 本品為白色或類白色片。
【適應(yīng)癥/功能主治】 原發(fā)性高膽固醇血癥。 本品作為飲食控制以外的輔助治療,可單純的或與HMG-COA還原酶抑制劑(他汀類)聯(lián)合用于治療原發(fā)性(雜合子家族性或非家族性)高膽固醇血癥,可降低膽固醇(TC),低密度脂膽固醇(LDL-C),載脂蛋白B(APOB)。 純合子家族型高膽固醇血癥(HoFH) 本品與他汀類聯(lián)合應(yīng)用,可以作為其他降脂治療的輔助療法(如LDL-C血漿分離置換法),或在其他降脂治療無效時用于降低HoFH患者的TC和LDL-C水平。 純合子谷甾醇血癥(或植物在春血癥) 本品作為飲食控制以外的輔助治療,用于降低純合子家族性谷甾醇血癥患者的谷甾醇和植物甾醇水平。
【規(guī)格型號】 10mg*30粒
【用法用量】 患者接受本品治療過程中,應(yīng)堅持適當(dāng)?shù)牡椭嬍场?本品推薦劑量為每天一次,每次10mg,可單獨(dú)服用,或與其他汀類聯(lián)合應(yīng)用,或與非諾貝特聯(lián)合應(yīng)用,本品可在一天之內(nèi)任何時間服用,可空腹或與食物同食服用。 藥物在老年患者中的應(yīng)用:老年患者不需要調(diào)整劑量。 藥物在兒童患者中的應(yīng)用:年齡大于等于10歲的兒童及少年:不需要調(diào)整劑量,小于10歲兒童:不推薦應(yīng)用本品。 藥物用于肝功能受損的患者:輕度肝功能受損的患者不需要調(diào)整劑量(見【藥代動力學(xué)】) 藥物用于腎功能受損的患者:腎功能受損的患者不需要調(diào)整劑量,與膽酸螯合劑合用,應(yīng)在服用膽酸螯合劑之前2小時以上或服用之后4小時以上服用本品。
【不良反應(yīng)】 在為期112周的臨床研究,患者每天單獨(dú)(n=2396)或與他汀類(n=11,308)或與非諾貝特(n=185)聯(lián)合應(yīng)用本品10mg,研究結(jié)果表明:患者普遍對本品耐受性良好,不良反應(yīng)輕微且呈一過性,其副作用的總體發(fā)生與安慰劑相似,實(shí)驗組由不良反應(yīng)導(dǎo)致的實(shí)驗終止率與安慰劑相似,實(shí)驗組由不良反應(yīng)導(dǎo)致的實(shí)驗終止率與安慰組相當(dāng)。 ?在單獨(dú)應(yīng)用本品的患者(n=2396)中常見的(大于等于1/100,小于1/10)或不常見的(大于等于1/1000,小于1/100)與藥物相關(guān)的不良反應(yīng)發(fā)生率比安慰劑組(n=1159)高,與他汀類聯(lián)合應(yīng)用的患者(n=11,308)不良反應(yīng)發(fā)生率高于單獨(dú)應(yīng)用他汀類患者(n=9361)?!酒渌脑斠娬f明書】。
【禁 忌】 對本品任何成分過敏者。 活動性肝病,或不明原因的血清轉(zhuǎn)氨酶持續(xù)升高的患者。 所有HMG-CoA還原酶抑制被限制適用于懷孕及哺乳期婦女,當(dāng)本品與此類藥物聯(lián)合用藥于有潛在分娩可能性的婦女時應(yīng)參考HMG-CoA還原酶抑制劑產(chǎn)品說明書(見孕婦及哺乳期婦女用藥)
【注意事項】 當(dāng)本品與他汀類或非諾貝特聯(lián)合應(yīng)用時,強(qiáng)參考他汀類及或非諾貝特藥物的使用說明書。 肝酶作用: 在本品與他汀類聯(lián)合應(yīng)用的對照研究中,增發(fā)現(xiàn)血清轉(zhuǎn)氨酶持續(xù)性升高(大于等于正常值上限3倍)。因此,當(dāng)本品與他汀類聯(lián)合應(yīng)用時,治療前應(yīng)進(jìn)行肝功能測定,同時參照他汀類的產(chǎn)品說明書?!酒渌脑斠娬f明書】。
【兒童用藥】 在兒童和青少年(10-18歲)人群中本品的吸收及代謝與成年人患者相近,根據(jù)總依折麥布的血漿濃度,青少年與成年人藥代動力學(xué)并無差異。尚無小于10歲的兒童人群中的藥代動力學(xué)資料。兒童及青少年患者(9-17歲)的臨床資料僅限于在HoFH及谷甾醇血癥患者中。
【老年患者用藥】 老年患者(大于66歲)總依折麥布的血漿濃度是年輕患者(18-45歲)的兩倍。用藥后LDL-C的降低量和安全性在老年患者與年輕患者中無顯著差別。因此,老年患者無需調(diào)整用藥劑量。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】 尚無關(guān)于孕期用藥臨床資料,動物實(shí)驗表明,本品對妊娠,胚胎及胎兒發(fā)育,分娩及出生后新生兒發(fā)育均無直接或間接的不良影響,然而,孕婦扔應(yīng)謹(jǐn)慎應(yīng)用本品?!酒渌脑斠娬f明書】
【藥物相互作用】 臨床前研究表明本品無誘導(dǎo)細(xì)陶色素P4505物代謝酯的作用。未發(fā)現(xiàn)本品與已知的可被細(xì)胞色素P450、1A2.2D6,2C8、2C9、3A4或轉(zhuǎn)N-乙酰酶代謝的藥物之間有臨床意義的藥代動力學(xué)細(xì)互作用?!酒渌脑斠娬f明書】。
【藥物過量】 臨床研究中,15名健康受試者連續(xù)14天每天服用本品50mg。18名原發(fā)性高單純血癥患者連續(xù)56天每天服用本品40mg,27名純合子谷甾醇血癥患者連續(xù)26周每天服用本品40mg,普遍耐受良好。 ?青少年服用本品過量的報道,絕大多數(shù)未出現(xiàn)不良的反應(yīng),所報道的不良的反應(yīng)均不嚴(yán)重,藥物過量事件中應(yīng)進(jìn)行對癥及支持治療?!酒渌脑斠娬f明書】。
【藥理毒理】 本品是一種口服,強(qiáng)效的降脂藥,其作用機(jī)制與其它降脂藥物不同(如:他汀類,膽酸螯合劑(樹脂類)),苯胺酸衍生物和植物性膽固醇化物)。 本品附著于小腸羽毛刷狀緣,抑制膽固醇的吸收,從而降低小腸中的膽固醇向肝臟中的轉(zhuǎn)運(yùn),使得肝臟膽固醇貯量降低而增加血液中膽固醇的清除,本品不能增加膽汁的分泌(如膽酸螯合劑)也不抑制膽固醇在肝臟中的合成(如他汀類)【其他詳見說明書】
【藥代動力學(xué)】 吸收: 口服后,依折麥布被迅速吸收,并廣泛的結(jié)合成具有藥理活性的酚化葡萄糖苷酸(依折麥布-葡萄糖苷酸)。依折麥布-葡萄糖苷酸結(jié)合物在服藥后1-2小時內(nèi)到達(dá)平均血漿濃度,而依折麥布則在4-12小時出現(xiàn)平均血漿峰濃度,因此依折麥布不榮譽(yù)注射用水性介質(zhì),故無法測得其絕對生物利用度。 10mg依折麥布片桐食物(高脂或無脂飲食)一起服用,并不影響其口服生物利用度,本品可以與食物一起或分開服用?!酒渌脑斠娬f明書】
【貯 藏】 遮光,密封保存(30℃以下)。
【包 裝】 30片/盒
【有 效 期】 36 月
【批準(zhǔn)文號】 國藥準(zhǔn)字HJ20160181/國藥準(zhǔn)字HJ20171017(原國藥準(zhǔn)字J20171023)
【生產(chǎn)企業(yè)】 杭州默沙東制藥有限公司
本品為處方藥,須憑處方在藥師指導(dǎo)下購買和使用,詳情介紹僅供醫(yī)學(xué)藥學(xué)專業(yè)人士閱讀。
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