【藥品名稱】
通用名稱:依折麥布片
商品名稱:依折麥布片(欣絡(luò)康)
英文名稱:Ezetimibe Tablets
拼音全碼:YiZheMaiBuPian
【主要成份】 依折麥布。
【性 狀】 本品為白色或類白色片。
【適應(yīng)癥/功能主治】 原發(fā)性高膽固醇血癥 本品作為飲食控制以外的輔助治療,可單獨(dú)或與HMG-CoA還原酶抑制劑(他汀類)聯(lián)合應(yīng)用于治療原發(fā)性(雜合子家族性或非家族性)高膽固醇血癥,可降低總膽固醇(TC)、低密度脂蛋白膽固醇(LDL-C)、載脂蛋白B(Apo B)。 純合子家族性高膽固醇血癥(HoFH) 本品與他汀類聯(lián)合應(yīng)用,可作為其他降脂治療的輔助療法(如LDL-C血漿分離置換法),或在其他降脂治療無(wú)效時(shí)用于降低HoFH患者的TC和LDL-C水平。 純合子谷甾醇血癥(或植物甾醇血癥) 本品作為飲食控制以外的輔助治療,用于降低純合子家族性谷甾醇血癥患者的谷甾醇和植物甾醇水平。
【規(guī)格型號(hào)】 10mg*7片
【用法用量】 患者在接受本品治療的過(guò)程中,應(yīng)堅(jiān)持適當(dāng)?shù)牡椭嬍场?本品推薦劑量為每天一次,每次10mg,可單獨(dú)服用、或與他汀類聯(lián)合應(yīng)用、或與非諾貝特聯(lián)合應(yīng)用。本品可在一天之內(nèi)任何時(shí)間服用,可空腹或與食物同時(shí)服用。 藥物在老年患者中的應(yīng)用 老年患者不需要調(diào)整劑量。 藥物在兒童患者中的應(yīng)用 年齡大于等于10歲的兒童及青少年:不需要調(diào)整劑量。 小于10歲兒童:不推薦應(yīng)用本品。 藥物用于肝功能受損患者 輕度肝功能受損患者不需要調(diào)整劑量(Child-Pugh評(píng)分在5或6)。中度(Child-Pugh評(píng)分7-9)或重度(Child-Pugh評(píng)分>9)肝功能異?;颊卟煌扑]采用依折麥布治療。(參見(jiàn)【注意事項(xiàng)】和【藥代動(dòng)力學(xué)】。) 藥物用于腎功能受損患者 腎功能受損患者不需要調(diào)整劑量。 與膽酸螯合劑合用 應(yīng)在服用膽酸螯合劑之前2小時(shí)以上或在服用之后4小時(shí)以上服用本品。
【不良反應(yīng)】 詳見(jiàn)說(shuō)明書(shū)。
【禁 忌】 對(duì)本品任何成份過(guò)敏者。 本品與HMG-CoA還原酶抑制劑聯(lián)合應(yīng)用,禁用于活動(dòng)性肝病,或不明原因的血清轉(zhuǎn)氨酶持續(xù)升高的患者。 所有HMG-CoA還原酶抑制劑被限制用于懷孕及哺乳期婦女。當(dāng)本品與此類藥物聯(lián)合用于有潛在分娩可能性的婦女時(shí),應(yīng)參考HMG-CoA還原酶抑制劑產(chǎn)品說(shuō)明書(shū)(參見(jiàn)【孕婦及哺乳期婦女用藥】)。
【注意事項(xiàng)】 詳見(jiàn)說(shuō)明書(shū)。 請(qǐng)仔細(xì)閱讀說(shuō)明書(shū),或遵醫(yī)囑。
【兒童用藥】 在≥6歲的兒童患者中本品的藥代動(dòng)力學(xué)與成年患者相近。尚無(wú)小于6歲的兒童人群的藥代動(dòng)力學(xué)資料。在一項(xiàng)為期12周的臨床對(duì)照試驗(yàn)中,對(duì)本品在6至10歲的患有雜合子家族性或非家族性高膽固醇血癥的患者中的安全性和有效性進(jìn)行了評(píng)價(jià)。接受本品治療的兒童的不良反應(yīng)特征與用本品治療的成年患者類似。這項(xiàng)研究中,對(duì)男孩或女孩成長(zhǎng)或性成熟總體未檢測(cè)到影響。但尚未對(duì)依折麥布治療期超過(guò)12周后對(duì)生長(zhǎng)和性成熟的影響進(jìn)行研究。(參見(jiàn)【用法用量】;【不良反應(yīng)】;和【臨床試驗(yàn)】,兒科患者(6至17歲)中的臨床研究。) 在一項(xiàng)對(duì)青春期男孩和女孩(月經(jīng)初潮后至少一年)進(jìn)行的臨床對(duì)照試驗(yàn)中,評(píng)估了10至17歲患有雜合子家族性高膽固醇血癥患者聯(lián)合使用本品與辛伐他汀的安全性和有效性。用本品和高達(dá)40mg/天辛伐他汀治療的青少年患者的不良反應(yīng)特征與用本品和辛伐他汀治療的成年患者類似。在這項(xiàng)對(duì)照研究中,未檢測(cè)到對(duì)青春期男孩或女孩生長(zhǎng)或性成熟的影響,對(duì)女孩月經(jīng)周期的長(zhǎng)短也沒(méi)有任何影響。(參見(jiàn)【用法用量】;【不良反應(yīng)】;和【臨床試驗(yàn)】,在兒科患者(6至17歲)中的臨床研究。)
【老年患者用藥】 總依折麥布(依折麥布+依折麥布葡萄糖苷酸)在老年患者(大于65歲)中的血漿濃度是年輕患者(18-45歲)的兩倍。用藥后LDL-C的降低程度和安全性在老年患者與年輕患者中無(wú)顯著差別。因此,老年患者無(wú)需調(diào)整用藥劑量。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】 尚無(wú)關(guān)于孕期用藥臨床資料。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)表明,本品對(duì)妊娠、胚胎及胎兒發(fā)育、分娩及出生后新生兒發(fā)育均無(wú)直接或間接的不良影響。但孕婦仍應(yīng)謹(jǐn)慎應(yīng)用本品。 在對(duì)孕期鼠類的研究中,本品與洛伐他汀、辛伐他汀、普伐他汀、阿托伐他汀聯(lián)合應(yīng)用未發(fā)生胚胎或胎兒致畸作用。在對(duì)孕期家兔的研究中,可見(jiàn)少量的骨骼畸形發(fā)生。 對(duì)大鼠的研究發(fā)現(xiàn),依折麥布可由大鼠母乳排泌。目前尚不確定依折麥布是否可經(jīng)人類母乳排泌,因此,除非能夠證明其潛在益處大于對(duì)嬰兒的潛在的危險(xiǎn)性,本品不宜用于哺乳期婦女。
【藥物相互作用】 臨床前研究表明本品無(wú)誘導(dǎo)細(xì)胞色素P450藥物代謝酶的作用。未發(fā)現(xiàn)本品與已知的可被細(xì)胞色素P450、1A2、2D6、2C8、2C9、3A4或轉(zhuǎn)N-乙酰酶代謝的藥物之間有臨床意義的藥代動(dòng)力學(xué)相互作用。 本品與氨苯砜、右美沙芬、地高辛、口服避孕藥(乙炔雌二醇和左炔諾孕酮)、格列吡嗪、甲苯磺丁脲或咪達(dá)唑侖等藥物聯(lián)合應(yīng)用時(shí),未發(fā)現(xiàn)本品影響上述藥物的藥代動(dòng)力學(xué)。西咪替丁與本品聯(lián)合應(yīng)用時(shí),西咪替丁不影響本品的生物利用度。 抗酸藥:同時(shí)服用抗酸藥可降低本品的吸收速度但并不影響其生物利用度。此吸收速率的降低無(wú)臨床意義。 消膽胺:同時(shí)服用消膽胺可降低總依折麥布平均AUC約55%。在消膽胺基礎(chǔ)上加用本品來(lái)增強(qiáng)降低LDL-C的作用時(shí),其增強(qiáng)效果可能會(huì)因?yàn)樯鲜鱿嗷プ饔枚档汀?環(huán)孢霉素:在一項(xiàng)研究中,8名腎移植患者的肌酐清除率>50ml/min并在穩(wěn)定服用環(huán)孢霉素,單次服用10mg依折麥布后,總依折麥布的平均AUC值與另一研究中(n=17)健康人群相比增加了3.4倍(范圍2.3~7.9倍)。在另一研究中,一名腎移植嚴(yán)重腎功能不全患者(肌酐清除13.2ml/min/1.73m2)接受包括環(huán)孢霉素的多種藥物治療,其總依折麥布暴露量與對(duì)照組相比增加了12倍。在對(duì)12個(gè)健康受試者進(jìn)行的二階段交叉研究中,每人每日服用20mg本品8天,單劑量應(yīng)用100mg環(huán)孢霉素7天后,與單獨(dú)應(yīng)用環(huán)孢霉素相比,環(huán)孢霉素平均AUC值增加15%(范圍是-10%~+51%)。 貝特類:本品與除非諾貝特外其他貝特類藥物聯(lián)合用藥的研究未進(jìn)行。 貝特類可增加膽汁中膽固醇的濃度,造成膽石癥發(fā)生。在狗的臨床前研究中,發(fā)現(xiàn)本品可增加膽汁中膽固醇的含量。在進(jìn)行相關(guān)研究前暫不推薦本品與除非諾貝特外的貝特類藥物聯(lián)用。 非諾貝特:在藥代動(dòng)力學(xué)研究中,本品與非諾貝特聯(lián)合用藥時(shí),非諾貝特增加總依折麥布濃度約1.5倍。如患者接受本品與非諾貝特聯(lián)合治療時(shí)懷疑膽結(jié)石,則需進(jìn)行膽囊檢查,并考慮選擇其他藥物進(jìn)行降脂治療。 吉非羅齊:在藥代動(dòng)力學(xué)研究中,本品與吉非羅齊聯(lián)合用藥時(shí),吉非羅齊增加總的依折麥布濃度約1.7倍。目前尚無(wú)臨床數(shù)據(jù)。 他汀類:本品與阿托伐他汀、辛伐他汀、普伐他汀、洛伐他汀、氟伐他汀、瑞舒伐他汀聯(lián)用未見(jiàn)有臨床意義的藥代動(dòng)力學(xué)的相互作用。 抗凝劑:在12個(gè)健康男性中的研究表明,本品(10mg/天)與華法令或氟茚二酮聯(lián)合給藥未顯著影響華法令的生物利用度及凝血時(shí)間。本品上市后,在本品與華法令聯(lián)合使用的病人中,有國(guó)際標(biāo)準(zhǔn)化比值增加的報(bào)告。這些病人中大多數(shù)也正在接受其他藥物治療。
【藥物過(guò)量】 臨床研究中,15名健康受試者連續(xù)14天每天服用本品50mg,18名原發(fā)性高膽固醇血癥患者連續(xù)56天每天服用本品40mg,27名純合子谷甾醇血癥患者連續(xù)26周每天服用本品40mg,普遍耐受良好。 有少數(shù)服用本品過(guò)量的報(bào)道,絕大多數(shù)未出現(xiàn)不良反應(yīng),所報(bào)道的不良反應(yīng)均不嚴(yán)重。藥物過(guò)量事件中,應(yīng)進(jìn)行對(duì)癥及支持治療。
【貯 藏】 遮光,密封保存(30℃以下)
【包 裝】 7片/盒
【有 效 期】 18 月
【批準(zhǔn)文號(hào)】 國(guó)藥準(zhǔn)字H20203468
【生產(chǎn)企業(yè)】 湖南方盛制藥股份有限公司
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