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【不良反應(yīng)】

本品臨床最常見的不良反應(yīng)是出血傾向。以注射或穿刺局部血腫最為常見。其次為組織內(nèi)出血，發(fā)生率5%-11%，多輕微，嚴(yán)重者可致腦出血。本品用于冠狀動脈再通溶栓時(shí)，常伴隨血管再通后出現(xiàn)房性或室性心律失常，發(fā)生率高達(dá)70%以上。需嚴(yán)密進(jìn)行心電監(jiān)護(hù)。本品抗原性小，體外和皮內(nèi)注射均未檢測到誘導(dǎo)抗體生成。因此，過敏反應(yīng)發(fā)生率極低。但有報(bào)告，曾用鏈激酶治療的病人使用本品后少數(shù)人引發(fā)支氣管痙攣、皮疹和發(fā)熱。也可能會出現(xiàn)頭痛、頭重感、食欲不振、惡心、嘔吐等胃腸癥狀。

【禁忌】

下列情況的病人禁用本品：急性內(nèi)臟出血、急性顱內(nèi)出血，陳舊性腦梗死、近兩月內(nèi)進(jìn)行過顱內(nèi)或脊髓內(nèi)外科手術(shù)、顱內(nèi)腫瘤、動靜脈畸形或動脈瘤、血液凝固異常、嚴(yán)重難控制的高血壓患者。 相對禁忌癥包括延長的心肺復(fù)蘇術(shù)、嚴(yán)重高血壓、近4周內(nèi)的外傷、3周內(nèi)手術(shù)或組織穿刺、妊娠、分娩后10天、活躍性潰瘍病及重癥肝臟疾患。

【注意事項(xiàng)】

1.應(yīng)用本品前，應(yīng)對病人進(jìn)行紅細(xì)胞壓積、血小板記數(shù)、凝血酶時(shí)間（TT）、凝血酶原時(shí)間（PT）、激活的部分凝血激活酶時(shí)間（APTT）及優(yōu)球蛋白溶解時(shí)間（ELT）的測定。TT和APTT應(yīng)小于2倍延長的范圍內(nèi)。

2.用藥期間應(yīng)密切觀察病人反應(yīng)，如脈率、體溫、呼吸頻率和血壓、出血傾向等，至少每4小時(shí)記錄1次。如發(fā)現(xiàn)過敏癥狀如：皮胗、蕁麻疹等應(yīng)立即停用。

3.靜脈給藥時(shí)，要求穿刺一次成功，以避免局部出血或血腫。

4.動脈穿刺給藥時(shí)，給藥畢，應(yīng)在穿刺局部加壓至少30分鐘，并用無菌繃帶和敷料加壓包扎，以免出血

5.下述情況使用本品會使所冒風(fēng)險(xiǎn)增大，應(yīng)權(quán)衡利弊后慎用本品。

（1）近10天內(nèi)分娩、進(jìn)行過組織活檢、靜脈穿刺、大手術(shù)的病人及嚴(yán)重胃腸道出血病人。

（2）極有可能出現(xiàn)左心血栓的病人，如二尖瓣狹窄伴心房纖顫。

（3）亞急性細(xì)菌性心內(nèi)膜炎患者。

（4）繼發(fā)于肝腎疾病而有出血傾向或凝血障礙的病人。

（5）孕娠婦女、腦血管病患者和糖尿病性出血性視網(wǎng)膜病患者。

6.本品不得用酸性溶液稀釋，以免藥效下降。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】

動物實(shí)驗(yàn)顯示，本品1000倍于人用量對雌性小鼠和大鼠生殖能力及胎兒均無損傷。長期用藥無致癌性報(bào)道。尚未見有嚴(yán)格對照組的在孕娠婦女中用藥的報(bào)道。因此，除非急需用本品，否則孕婦不用。

本品能否從乳汁中排泄尚無報(bào)道。因此，哺乳期婦女慎用本品。

【兒童用藥】

本品在兒童中應(yīng)用的安全性和有效性尚未見報(bào)道。

【老年用藥】

本品在老年患者中應(yīng)用的安全性和有效性尚未見確切報(bào)道。但年齡]70歲者慎用。

【藥物相互作用】

本品與其他藥物的相互作用尚無報(bào)道。鑒于本品為溶栓藥，因此，影響血小板功能的藥物，如阿司匹林、吲哚美辛、保太松等不宜合用。肝素和口服抗凝血藥不宜與大劑量本品同時(shí)使用，以免出血危險(xiǎn)增加。

【藥物過量】

本品靜脈給予一般達(dá)2500單位/分方有明顯療效。成人總用藥量不宜超過300萬單位。溶栓藥效必然伴有一定出血風(fēng)險(xiǎn)。一旦出現(xiàn)出血癥應(yīng)立即停藥，按出血情況和血液喪失情況補(bǔ)充新鮮全血，纖維蛋白原血漿水平[100mg/dl伴出血傾向者應(yīng)補(bǔ)充新鮮冷凍血漿或冷沉淀物，不宜用右旋糖苷羥乙基淀粉。氨基己酸的解救作用尚無報(bào)道，但可在緊急情況下使用。

【藥理毒理】

本品直接作用于內(nèi)源性纖維蛋白溶解系統(tǒng)，能催化裂解纖溶酶原成纖溶酶，后者不僅能降解纖維蛋白凝塊，亦能降解血循環(huán)中的纖維蛋白原、凝血因子Ⅴ和凝血因子Ⅷ等，從而發(fā)揮溶栓作用。本品對新形成的血栓起效快、效果好。本品還能提高血管ADP酶活性，抑制ADP誘導(dǎo)的血小板聚集，預(yù)防血栓形成。本品在靜脈滴注后，患者體內(nèi)纖溶酶活性明顯提高；停藥幾小時(shí)后，纖溶酶活性恢復(fù)原水平。但血漿纖維蛋白或纖維蛋白原水平的降低，以及它們的降解產(chǎn)物的增加可持續(xù)12-24小時(shí)。本品顯示溶栓效應(yīng)與藥物劑量、給藥的時(shí)間有明顯的相關(guān)性。 本品毒性很低，小鼠靜脈注射半數(shù)致死量大于100萬單位/公斤體重。亦無明顯抗原性，致畸性、致癌性和致突變性。臨床應(yīng)用罕有過敏反應(yīng)報(bào)道。但是，鑒于本品增加纖溶酶活性，降低血循環(huán)中的未結(jié)合型纖溶酶原和與纖維蛋白結(jié)合的纖溶酶原，可能出現(xiàn)嚴(yán)重的出血危險(xiǎn)。

【藥代動力學(xué)】

本品在人體內(nèi)藥代動力學(xué)特點(diǎn)尚未完全闡明。本品靜脈給予后經(jīng)肝臟快速清除，血漿半衰期≦20分鐘。少量藥物經(jīng)膽汁和尿液排出。肝硬化等肝功能受損患者其半衰期延長。