【藥品名稱】
商品名稱:單硝酸異山梨酯緩釋膠囊(Ⅲ)
通用名稱:單硝酸異山梨酯緩釋膠囊(Ⅲ)(艾狄莫尼)
【英文名】IsosorbideMononitrateSustainedReleaseCapsules
【漢語拼音】aidimoni
【主要成份】本品化學(xué)名稱為:1,4∶3,6-二脫水-D-山梨醇-5-單硝酸酯。
【性 狀】本品為膠囊劑,內(nèi)容物為白色粉末。
【主治功能】冠心病的長期治療;心絞痛的預(yù)防;心肌梗死后持續(xù)心絞痛的治療;與洋地黃和/或利尿劑聯(lián)合應(yīng)用,治療慢性充血性心力衰竭。
【規(guī)格型號】40mg×20粒
【包 裝】40mgx20粒/盒
【用法用量】緩釋膠囊50mg,每日早飯后服1次。
【藥理作用】
單硝酸異山梨酯(ISMN)為二硝酸異山梨酯的主要生物活性代謝物,與其它有機硝酸酯一樣,主要藥理作用是松弛血管平滑肌。ISMN釋放氧化氮(NO),NO與內(nèi)皮舒張因子相同,激活鳥苷酸環(huán)化酶,使平滑肌細(xì)胞內(nèi)的環(huán)鳥苷酸(cGMP)增多,從而松弛血管平滑肌,使外周動脈和靜脈擴張,對靜脈的擴張作用更強。靜脈擴張使血液潴留在外周,回心血量減少,左室舒張末壓和肺毛細(xì)血管楔嵌壓(前負(fù)荷)減低。動脈擴張使外周血管阻力、收縮期動脈壓和平均動脈壓(后負(fù)荷)減低。冠狀動脈擴張,使冠脈灌注量增加??偟男?yīng)是使心肌耗氧量減少,供氧量增多,心絞痛得以緩解。
【毒理研究】
動物實驗未觀察到致癌和致突變現(xiàn)象。
【不良反應(yīng)】
用藥初期可能會出現(xiàn)硝酸酯引起的血管擴張性頭痛,通常連續(xù)服用數(shù)日后,癥狀可消失。還可能出現(xiàn)面部潮紅、眩暈、直立性低血壓和反射性心動過速。偶見血壓明顯降低、心動過緩、心絞痛加重和暈厥。
【注意事項】
低充盈壓的急性心肌梗死患者,應(yīng)避免收縮壓低于90 mmHg。主動脈和/或二尖瓣狹窄、體位性低血壓及腎功能不全者慎用。艾狄莫尼不用于心絞痛急性發(fā)作。
【禁忌癥】
急性循環(huán)衰竭 ;嚴(yán)重低血壓(收縮壓< 90 mmHg);急性心梗伴低充盈壓(除非有持續(xù)血流動力學(xué)監(jiān)測的條件);肥厚梗阻型心肌病 ;縮窄性心包炎或心包填塞 ;嚴(yán)重貧血 ;青光眼;顱內(nèi)壓增高 ;對硝基化合物過敏者。嚴(yán)重腦動脈硬化者禁用。
【兒童用藥】
這類藥物的研究均在成人中進行,無比較兒童與成人用藥情況的資料,故不推薦用于兒童。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
動物實驗中未觀察到對胚胎的毒性效應(yīng),也不清楚ISMN是否經(jīng)乳汁排泌,但由于缺少孕婦及哺乳期婦女用藥的經(jīng)驗,故需慎用。
【老年患者用藥】
老年患者對本類藥物的敏感性可能更高,更易發(fā)生頭暈等反應(yīng)。
【藥物相互作用】
與其它血管擴張劑、鈣拮抗劑、β受體阻滯劑、抗高血壓藥、三環(huán)抗抑郁藥及酒精合用,可強化本類藥物的降血壓效應(yīng)。
【藥物過量】
與血管過度擴張有關(guān)的反應(yīng)有顱內(nèi)壓增高、眩暈、心悸、視力模糊、惡心與嘔吐、暈厥、呼吸困難、出汗伴皮膚潮紅或濕冷、傳導(dǎo)阻滯與心動過緩、癱瘓、昏迷、癲癇發(fā)作或死亡,無特異的拮抗劑可對抗ISMN的血管擴張作用,用腎上腺素和其它動脈收縮劑可能弊大于利,處理方法包括抬高患者的下肢以促進靜脈回流以及靜脈補液。也可能發(fā)生高鐵血紅蛋白血癥,治療方法是靜注亞甲藍(lán)1-2 mg/kg。
【有 效 期】暫定2年。
【貯 藏】遮光、密封保存。
【生產(chǎn)企業(yè)】上海愛的發(fā)制藥有限公司
【批準(zhǔn)文號】國藥準(zhǔn)字H19991021
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