【藥品名稱】
通用名稱：利培酮片
商品名稱：利培酮片(卓夫)
英文名稱：risperidone tablets
【主要成份】 本品活性成份為利培酮，利培酮的化學名稱為3-[2-[4-(6-氟-1,2- 苯并異惡唑-3-基）-1-哌啶基]乙基]-6，7，8，9-四氫-2-甲基-4h-吡啶并[1，2-α]嘧啶-4-酮。
【成 份】
分子式：c23h27fn4o2
分子量：410.49
【性 狀】 本品為薄膜衣片，除去包衣后呈白色或類白色。
【適應(yīng)癥/功能主治】 用于治療急性和慢性精神分裂癥以及其它各種精神病性狀態(tài)的明顯的陽性癥狀(如幻覺、幻想、思維紊亂、敵視、懷疑)和明顯的陰性癥狀(如反應(yīng)遲鈍、情緒淡漠及社交淡漠、少語)。也可減輕與精神分裂癥有關(guān)的情感癥狀(如：抑郁、負罪感、焦慮)。 對于急性期治療有效的患者，在維持期治療中，維思通可繼續(xù)發(fā)揮其臨床療效。
【規(guī)格型號】 1mg*10s*2板（卓夫）
【用法用量】 由使用其他抗精神病藥改用本品者：開始使用時，應(yīng)漸停原先使用的抗精神病藥。若病人原來使用的是長效抗精神病藥，則可用利培酮替代下一療程的用藥。已用的抗帕金森氏綜合征的藥是否需要繼續(xù)則應(yīng)定期地進行重新評定。成人：應(yīng)在三天以上的時間內(nèi)逐漸將劑量加大到一日二次，一次3mg。不論是急性還是慢性精神分裂癥患者，起始劑量均應(yīng)一日二次，一次1mg；第二天應(yīng)增加到一日二次，一次2mg；第三天應(yīng)增加到一日二次，一次3mg。此后，可維持此劑量不變，或根據(jù)個體情況作進一步調(diào)整。一般情況下，最適劑量為一日二次，一次2－4mg。劑量超過一日二次，一次5mg，并不比較低劑量更為有效，而且會引起錐體外系癥狀。由于劑量超過一日二次，一次8mg的安全性尚未研究，所以使用時不應(yīng)超過此劑量。當需要增加鎮(zhèn)靜作用時，可加服苯二氮卓。老年人：建議起始劑量為每日二次，每次0.5mg。根據(jù)個體需要，劑量逐漸加大到一日二次，一次1－2mg。在獲得更多經(jīng)驗前，老年人應(yīng)慎用利培酮。詳見產(chǎn)品內(nèi)部包裝說明書。
【不良反應(yīng)】 1.與服用本品有關(guān)的常見不良反應(yīng)是：失眠、焦慮、激越、頭痛、頭暈、口干。 2.較少見的不良反應(yīng)有：嗜睡、疲勞、注意力下降、便秘、消化不良、惡心、嘔吐、腹痛、視物模糊、陰莖異常勃起、勃起困難、射精無力、性淡漠、尿失禁、鼻炎、皮疹以及其它過敏反應(yīng)。 3.可能引起錐體外系癥狀，如：肌緊張、震顫、僵直、流涎、運動遲緩、靜坐不能、急性肌張力障礙。通過降低劑量或給予抗帕金森氏綜合癥的藥物可消除。 4.偶爾會出現(xiàn)（體位性）低血壓、（反射性）心動過速或高血壓的癥狀。5.會出現(xiàn)體重增加、水腫和肝酶水平升高的現(xiàn)象。
【禁 忌】已知對本品過敏的患者以及15歲以下的兒童禁用利培酮。
【注意事項】 1.患有心血管疾?。ㄈ缧乃?、心肌梗塞、傳導異常、脫水、失血及腦血管病變）的人應(yīng)慎用，從小劑量開始并應(yīng)逐漸增加劑量。2.由于本品具有α受體阻斷活性，因此在用藥初期和加藥速度過快時會發(fā)生（體位性）低血壓，此時則應(yīng)考慮減量。3.同其它具有多巴胺受體拮抗劑性質(zhì)的藥物相似，引起遲發(fā)性運動障礙，其特征為有節(jié)律的不隨意運動，主要見于舌及面部。如果出現(xiàn)遲發(fā)性運動障礙，應(yīng)停止服用所有的抗精神病藥。4.已有報道指出，服用經(jīng)典的抗精神病藥會出現(xiàn)惡性癥狀群，其特征為高熱、肌肉僵直、顫抖、意識改變和肌酸磷酸激酶水平升高。此時應(yīng)停用包括本品在內(nèi)的所有抗精神病藥物。5.患有帕金森氏綜合癥的病人應(yīng)慎用本品，因為在理論上該藥會引起此病的惡化。6.經(jīng)典的抗精神病藥會降低癲癇的發(fā)作閾值，故患有癲癇的病人仍應(yīng)慎用本品。7.服用本品的患者應(yīng)避免進食過多，以免發(fā)胖。8.鑒于本品對中樞神經(jīng)系統(tǒng)的作用，在與其它作用于中樞的藥物同時服用時應(yīng)慎重。9.本品對需要警覺性的活動有影響。因此，在了解到患者對該藥的敏感性前，建議患者不應(yīng)駕駛汽車或操作機器。10.尚未系統(tǒng)評估本品與其它藥物合用的風險，鑒于本品對中樞神經(jīng)系統(tǒng)的作用，在與其它作用于中樞系統(tǒng)的藥物合用時應(yīng)慎重。
【兒童用藥】對于精神分裂癥，目前尚缺乏15歲以下兒童的足夠的臨床經(jīng)驗。對于品行障礙和其它行為紊亂，目前尚缺乏5歲以下兒童的足夠的臨床經(jīng)驗。對于雙相情感障礙的狂躁發(fā)作，目前尚缺乏18歲以下兒童及青少年的足夠臨床經(jīng)驗。
【老年患者用藥】治療精神分裂癥：建議起始劑量為每次0.5mg、每日2次，劑量可根據(jù)個體需要進行調(diào)整。劑量增加的幅度為每次0.5mg、每日2次，直至一次1～2mg、每日2次。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】尚不明確。
【藥物相互作用】 1.本品可拮抗左旋多巴及其它多巴胺促效劑的作用。 2.酰胺咪嗪及其它的肝酶誘導劑會降低本品活性成份的血漿濃度，一旦停止使用酰胺咪嗪或其它肝酶誘導劑，則應(yīng)重新確定使用本品的劑量，必要時可減量。 3.酚噻嗪、三環(huán)抗抑郁藥和一些β-阻斷劑會增加本品的血藥濃度，但不增加抗精神病活性成份的血藥濃度。 4.當和其它高度蛋白結(jié)合的藥物一起服用時，不存在有臨床意義的血漿蛋白的相互置換。
【藥物過量】 1.本品可拮抗左旋多巴及其它多巴胺促效劑的作用。2.酰胺咪嗪及其它的肝酶誘導劑會降低本品活性成份的血漿濃度，一旦停止使用酰胺咪嗪或其它肝酶誘導劑，則應(yīng)重新確定使用本品的劑量，必要時可減量。 3.酚噻嗪、三環(huán)抗抑郁藥和一些β—阻斷劑會增加本品的血藥濃度，但不增加抗精神病活性成份的血藥濃度。4.當和其它高度蛋白結(jié)合的藥物一起服用時，不存在有臨床意義的血漿蛋白的相互置換。
【藥理毒理】利培酮是一種選擇性的單胺能拮抗劑，對5ht2受體、d2受體、α1及α2受體和h1受體親和力高。對其它受體亦有拮抗作用，但較弱。對5ht1c，5ht1d和5ht1a有低到中度的親和力，對d1及氟哌啶醇敏感的σ受體親和力弱，對m受體或β1及β2受體沒有親和作用。與其它治療精神分裂癥的藥物一樣，利培酮治療精神分裂癥的機制尚不清楚。據(jù)認為其治療作用是對d2受體及5ht2受體拮抗聯(lián)合效應(yīng)的結(jié)果。對d2及5ht2以外其它受體的拮抗作用可能與利培酮的其它作用有關(guān)。
【藥代動力學】利培酮經(jīng)口服后可被完全吸收，并在1～2小時內(nèi)達到血藥濃度峰值，其吸收不受食物影響，因此可單獨服用或與食物同服。在體內(nèi)，利培酮經(jīng)cyp2d6代謝成9-羥基利培酮，后者與利培酮有相似的藥理作用。利培酮與9-羥基利培酮共同構(gòu)成本品抗精神病有效成份，利培酮在體內(nèi)的另外一個代謝途徑為n-脫烴作用。利培酮的消除半衰期為3小時左右，9-羥基利培酮及其它活性代謝物消除半衰期均為24小時。大多數(shù)病人在1天內(nèi)達到利培酮的穩(wěn)態(tài)，經(jīng)過4～5天達到9-羥基利培酮的穩(wěn)態(tài)，在治療劑量范圍內(nèi)，利培酮的血藥濃度與給藥劑量成正比。用藥一周后，70%的藥物經(jīng)尿液排泄，14%的藥物經(jīng)糞便排出，經(jīng)尿排泄的部分中，35～45%為利培酮和9-羥基利培酮，其余為非活性代謝物。一項單劑量研究顯示，老年患者和腎功能不全患者的本品活性成份血漿濃度較高，活性成份的清除率在老年患者體內(nèi)下降30%，在腎功能不全患者體內(nèi)下降60%。利培酮血漿濃度在肝功能不全患者中正常，但是血漿中利培酮未結(jié)合部分平均增加約35％。利培酮、9-羥基利培酮及其它活性代謝物在兒童體內(nèi)的藥代動力學與成人相似。
【貯 藏】15-30°c密封。
【包 裝】10片x2板/盒。
【有 效 期】36 月
【批準文號】國藥準字h20041808
【生產(chǎn)企業(yè)】齊魯制藥有限公司
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