【藥品名稱】
通用名稱：艾普拉唑腸溶片
商品名稱：艾普拉唑腸溶片(壹麗安)
英文名稱：ilaprazole enteric-coated tablets
【主要成份】 主要組成成份為艾普拉唑?；瘜W(xué)名稱：5－（1氫－吡咯－1－基）－2-[[（4－甲氧基－3－甲基）－2－吡啶基]－甲基]－亞磺酰基－1氫－苯并咪唑。
【成 份】
分子式：c19h18n4o2s
分子量：366.43
【性 狀】 本品為腸溶片，除去包衣后顯白色或類白色。
【適應(yīng)癥/功能主治】本品適用于治療十二指腸潰瘍。
【規(guī)格型號(hào)】5mg*6s（壹麗安）
【用法用量】本品用于成人十二指腸潰瘍，每日晨起空腹吞服（不可咀嚼），一次10mg(2片)，一日一次。療程為4周，或遵醫(yī)囑。
【不良反應(yīng)】在國(guó)內(nèi)臨床試驗(yàn)中共有507例受試者使用過(guò)本品，有85％的把握度發(fā)現(xiàn)發(fā)生率為1/250的不良反應(yīng)。常見(jiàn)不良反應(yīng)（發(fā)生率大于1%、小于10%）有腹瀉（2.41%）、頭暈頭痛（2.41%）、血清轉(zhuǎn)氨酶（alt/ast）升高（1.81%）；少見(jiàn)不良反應(yīng)（發(fā)生率大于0.1%、小于1%）有皮疹、蕁麻疹、腰痛、腹脹、口干口苦、胸悶、心悸、月經(jīng)時(shí)間延長(zhǎng)、腎功能異常（蛋白尿、bun升高）、心電圖異常（室性期前收縮、i度房室傳導(dǎo)阻滯）、白細(xì)胞減少等。上述不良反應(yīng)常為輕、中度，可自行恢復(fù)。本品已完成的Ⅲ期臨床試驗(yàn)受試者用藥的療程為4周，目前尚未獲得更長(zhǎng)時(shí)間用藥的安全性數(shù)據(jù)。
【禁 忌】1、對(duì)艾普拉唑及其它苯并咪唑類化合物過(guò)敏者禁用。2、由于目前尚無(wú)用肝、腎功能不全者的臨床試驗(yàn)資料，肝、腎功能不全者禁用。
【注意事項(xiàng)】1、本品不能咀嚼或壓碎，應(yīng)整片吞服。2、本品抑制胃酸分泌作用強(qiáng)，對(duì)于一般消化性潰瘍等疾病，不宜長(zhǎng)期大劑量服用。3、使用前應(yīng)先排除胃與食道的惡性病變，以免因癥狀緩解而延誤診斷。
【兒童用藥】目前尚無(wú)兒童臨床試驗(yàn)資料。嬰幼兒禁用。
【老年患者用藥】一般而言，老年患者的胃酸分泌能力和其他生理機(jī)能均會(huì)降低，用藥應(yīng)慎重。本品臨床試驗(yàn)中18例60～65歲患者使用10mg治療4周，其安全性和有效性與一般人群無(wú)明顯區(qū)別。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】目前尚無(wú)孕婦及哺乳期婦女使用本品的臨床試驗(yàn)資料，不建議孕婦及哺乳期婦女服用。若哺乳期婦女必須用藥時(shí)，應(yīng)暫停哺乳。
【藥物相互作用】1、由于艾普拉唑抑制胃酸分泌，可影響依賴于胃內(nèi)ph值吸收的藥物（如酮康唑、伊曲康唑等）的生物利用度，合用時(shí)應(yīng)注意調(diào)整劑量或避免合用。2、體外試驗(yàn)和代謝研究的結(jié)果提示肝臟cyp3a4酶參與本品的代謝，但目前尚不能確定cyp3a4酶為本品的主要代謝酶。國(guó)外研究結(jié)果顯示，24例健康受試者口服艾普拉唑40mg/次，每天1次，用藥5天，使cyp3a4酶的特異性底物咪達(dá)唑侖的血漿濃度升高31～41%，提示艾普拉唑?qū)儆赾yp3a4酶的弱抑制劑，推測(cè)其對(duì)經(jīng)cyp2c19酶代謝的藥物（如地西泮、西酞普蘭、丙米嗪、苯妥英鈉、氯米帕明等）的代謝影響不大。目前尚無(wú)確切數(shù)據(jù)說(shuō)明本品是否經(jīng)肝臟cyp2c19酶代謝，但現(xiàn)有的臨床試驗(yàn)數(shù)據(jù)提示，人體中cyp2c19酶的基因多態(tài)性不影響本品的療效。
【藥物過(guò)量】迄今為止尚無(wú)過(guò)量使用本品的經(jīng)驗(yàn)。臨床研究中健康人口服本品40mg（單次）未見(jiàn)異常。如果意外大量服用應(yīng)立即對(duì)癥和支持治療。
【藥理毒理】藥理作用:艾普拉唑?qū)俨豢赡嫘唾|(zhì)子泵抑制劑，其結(jié)構(gòu)屬于苯并咪唑類。艾普拉唑經(jīng)口服后選擇性地進(jìn)入胃壁細(xì)胞，轉(zhuǎn)化為次磺酰胺活性代謝物，與h+、k+-atp酶上的巰基作用，形成二硫鍵的共價(jià)結(jié)合，不可逆抑制h+、k+-atp酶，產(chǎn)生抑制胃酸分泌的作用。毒性研究:1.遺傳毒性：艾普拉唑chl細(xì)胞染色體畸變?cè)囼?yàn)和鼠傷寒沙門氏菌回復(fù)突變?cè)囼?yàn)結(jié)果為陽(yáng)性。小鼠微核實(shí)驗(yàn)結(jié)果為陰性。2.生殖毒性：大鼠在妊娠第6天到第17天經(jīng)口給予本品20、80、160、320 mg/kg，動(dòng)物著床前丟失略有增加，其他未見(jiàn)異常。雄性大鼠交配前63天、交配期間及交配期結(jié)束后2周，雌性大鼠在交配前14天、交配期間直至妊娠第17天時(shí)經(jīng)口給予本品，當(dāng)劑量達(dá)到320mg/kg時(shí)，動(dòng)物胎仔出現(xiàn)外形和內(nèi)臟異常發(fā)生率升高，包括：小眼球、亞珠網(wǎng)膜間隙膨大、腹裂畸形、外生殖器畸形、體形短小、全身水腫、無(wú)隙肛門以及上肢和下肢異常等，枕骨、一個(gè)或更多個(gè)胸中心骨化不完全，第五掌骨未能骨化等。大鼠在妊娠第6至產(chǎn)后第21天，經(jīng)口給予本品，1000mg/kg組f1代大鼠出現(xiàn)體毛粗糙和脫毛現(xiàn)象，并出現(xiàn)骨化延遲現(xiàn)象。200和1000mg/kg組f1代大鼠肝臟重量顯著減輕。f1代雌性大鼠妊娠后檢查，發(fā)現(xiàn)黃體數(shù)、著床數(shù)和活胎數(shù)均下降。3.致癌性:p53（＋/－）小鼠連續(xù)26周經(jīng)口給予本品，在16和64mg/kg/d劑量下動(dòng)物出現(xiàn)胃重量增加，病理檢查可見(jiàn)基底黏膜增生。f344大鼠連續(xù)24個(gè)月經(jīng)口給予本品，在43和138mg/kg/d劑量下，動(dòng)物胃腺體出現(xiàn)良性和惡性神經(jīng)內(nèi)分泌瘤。
【藥代動(dòng)力學(xué)】人體藥代動(dòng)力學(xué)結(jié)果顯示，受試者單次口服（晨起空腹）本品5mg、10mg、20mg，cmax、auc隨用藥劑量增加而增加，艾普拉唑在人體內(nèi)的過(guò)程基本符合線性動(dòng)力學(xué)特征。在受試者的尿中未檢測(cè)到原形藥。受試者連續(xù)7天口服本品，劑量為10mg/天，藥代動(dòng)力學(xué)試驗(yàn)顯示，連續(xù)用藥與單次用藥相比，艾普拉唑的藥動(dòng)學(xué)參數(shù)無(wú)明顯改變，在體內(nèi)無(wú)蓄積。連續(xù)口服4天以上后，血漿中艾普拉唑的濃度可達(dá)穩(wěn)態(tài)。與空腹比較，進(jìn)食可延遲血藥濃度的達(dá)峰時(shí)間，但對(duì)其它藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)影響不大。
【貯 藏】密閉。
【包 裝】雙鋁塑復(fù)合膜泡包裝，6片/盒。
【有 效 期】24 月
【執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)】國(guó)家食品藥品監(jiān)督管理局標(biāo)準(zhǔn)
【批準(zhǔn)文號(hào)】國(guó)藥準(zhǔn)字h20070256
【生產(chǎn)企業(yè)】麗珠集團(tuán)麗珠制藥廠
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