【藥品名稱】
通用名稱：枸櫞酸西地那非片
商品名稱：枸櫞酸西地那非片(萬(wàn)艾可)
【主要成份】 枸櫞酸西地那非。
【性 狀】 本品為藍(lán)色薄膜衣，出去包衣顯白色。
【適應(yīng)癥/功能主治】 適用于治療陰莖勃起功能障礙(ed)。
【規(guī)格型號(hào)】0.1g*1s
【用法用量】對(duì)大多數(shù)患者，推薦劑量為50mg，在性活動(dòng)前約1小時(shí)服用；但在性活動(dòng)前0.5～4小時(shí)內(nèi)的任何時(shí)候服用均可。基于藥效和耐受性，劑量可增加至100毫克(最大推薦劑量)或降低至25毫克。每日最多服用1次。下列因素與血漿西地那非水平(auc)增加有關(guān):年齡65歲以上(增加40%)、肝臟受損(如肝硬化，增加80%)、重度腎損害(肌酐清除率﹤30ml/分，增加100%)、同時(shí)服用強(qiáng)效細(xì)胞色素p4503a4抑制劑(酮康唑、伊曲康唑增加200%)、紅霉素增加182%、saquinavir增加210%。
【不良反應(yīng)】頭痛、潮紅、消化不良、鼻塞及視覺異常等。視覺異常為輕度和一過性的，主要表現(xiàn)為視物色淡、光感增強(qiáng)或視物模糊。
【禁 忌】服用任何劑型硝酸酯類藥物的患者，無(wú)論是規(guī)律或間斷服用，均為禁忌癥。對(duì)西地那非(萬(wàn)艾可)中任何成分過敏的患者禁用。
【注意事項(xiàng)】西地那非-硝酸酯類影響血壓的相互作用，可從給藥開始持續(xù)到整個(gè)6小時(shí)的觀察期內(nèi)。所以，在任何情況下，聯(lián)合給予西地那非和有機(jī)硝酸酯類或提供no類藥物(如硝普鈉)均屬禁忌。以下患者慎用西地那非:陰莖解剖畸形(如陰莖偏曲、海綿體纖維化、peyronie氏病)，易引起陰莖異常勃起的疾病(如鐮狀細(xì)胞性貧血、多發(fā)性骨髓瘤、白血病)。其他治療勃起功能障礙的方法與本品合用的安全性和有效性尚未研究，不推薦聯(lián)合使用。在已有心血管危險(xiǎn)因素存在時(shí)，用藥后性活動(dòng)有發(fā)生非致命性/致命性心臟事件的危險(xiǎn)。在性活動(dòng)開始時(shí)如出現(xiàn)心絞痛、頭暈、惡心等癥狀，須終止性活動(dòng)。國(guó)外批準(zhǔn)本品上市后，有少量勃起時(shí)間延長(zhǎng)(超過4小時(shí))和異常勃起(痛性勃起超過6小時(shí))的報(bào)告。如持續(xù)勃起超過4小時(shí)，患者應(yīng)立即就診。如異常勃起未得到即刻處理，陰莖組織將可能受到損害并可能導(dǎo)致永久性勃起功能喪失。西地那非對(duì)性傳播疾病無(wú)保護(hù)作用。
【兒童用藥】西地那非不適用于新生兒、兒童或婦女。
【老年患者用藥】健康老年志愿者(≧65歲)的西地那非清除率降低。血藥濃度較高，可能同時(shí)增加不良事件的發(fā)生，故起始劑量以25mg為宜。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】西地那非不適用于新生兒、兒童或婦女。
【藥物相互作用】其他藥物對(duì)西地那非的作用體外實(shí)驗(yàn)：本品代謝主要通過細(xì)胞色素p4503a4（主要途徑）和2c9（次要途徑）。故這些同功酶的抑制劑會(huì)降低西地那非的清除。體內(nèi)試驗(yàn)：健康志愿者同時(shí)服用本品50毫克和西咪替?。ㄒ环N非特異性細(xì)胞色素p450抑制劑）800毫克，導(dǎo)致血漿西地那非濃度增高56％。當(dāng)單劑西地那非100毫克與細(xì)胞色素p4503a4的特異性抑制劑紅霉素（500毫克一日兩次，共5天達(dá)到穩(wěn)態(tài)）合用時(shí)，西地那非的藥時(shí)曲線下面積（auc）升高182％。此外，在健康男性志愿者進(jìn)行的一項(xiàng)研究中，當(dāng)hiv蛋白酶抑制劑saquinavir（另一種cyp4503a4抑制劑）達(dá)穩(wěn)態(tài)時(shí)（1200毫克，一日三次），服用單劑100毫克西地那非則后者的cmax提高140%，auc增加210%。西地那非不影響saquinavir的藥代動(dòng)力學(xué)。酮康唑和伊曲康唑等更強(qiáng)效的cyp4503a4抑制劑，上述作用可能更大。臨床試驗(yàn)的人群數(shù)據(jù)亦表明，當(dāng)與cyp4503a4抑制劑（如酮康唑、紅霉素、西咪替?。┖嫌脮r(shí)，西地那非的清除率降低（見“用法與用量”）。單劑抗酸藥（氫氧化鎂/氫氧化鋁）對(duì)本品的生物利用度沒有影響。
【藥物過量】當(dāng)發(fā)生藥物過量時(shí)，應(yīng)根據(jù)需要采取常規(guī)支持療法。因西地那非與血漿蛋白結(jié)合率高，故腎臟透析不會(huì)增加清除率。
【藥理毒理】本品是治療勃起功能障礙的口服藥物。它是西地那非的枸櫞酸鹽，一種環(huán)磷酸鳥苷（cgmp）特異的5 型磷酸二酯酶（pde5）的選擇性抑制劑。
【藥代動(dòng)力學(xué)】西地那非口服后吸收迅速，絕對(duì)生物利用度約40%。其藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)在推薦劑量范圍內(nèi)與劑量成比例。消除以肝臟代謝為主（細(xì)胞色素p450同功酶3a4途徑），生成一有活性的代謝產(chǎn)物，其性質(zhì)與西地那非近似，細(xì)胞色素p450同功酶3a4（cyp4503a4）的強(qiáng)效抑制劑（如紅霉素、酮康唑、伊曲康唑）以及細(xì)胞色素p450（cyp450）的非特異性抑制物如西咪替丁與西地那非合用時(shí)，可能會(huì)導(dǎo)致西地那非血漿水平升高。西地那非及其代謝產(chǎn)物的消除半衰期約4小時(shí)。空腹?fàn)顟B(tài)給予25～100mg時(shí)，約1小時(shí)內(nèi)達(dá)最大血漿濃度（cmax）127～560ng/ml。西地那非或它的主要代謝產(chǎn)物n-去甲基代謝產(chǎn)物（n-desmethyl）對(duì)pde5選擇性強(qiáng)度約為50%，蛋白結(jié)合率為96%。在總西地那非最大血漿濃度時(shí)，游離西地那非cmax是22ng/ml?？诜蜢o脈給藥后，西地那非主要以代謝產(chǎn)物的形式從糞便中排泄（約為口服劑量的80%），一小部分從尿中排泄（約為口服劑量的13%）。
【貯 藏】密封，置陰涼干燥處。
【包 裝】0.1g*1s/盒。
【有 效 期】60 月
【執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)】ws-404(x-350)-99(1)
【批準(zhǔn)文號(hào)】國(guó)藥準(zhǔn)字h20020528
【生產(chǎn)企業(yè)】輝瑞制藥有限公司
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