【商品名】高抗素
【通用名】珠氯噻醇癸酸酯注射液
【漢語拼音】zhulvsaicunkuisuanzhi zhusheye
【英文名】Clopixol (Zuclopenthixol Decanoate Injection)
【成份】珠氯噻醇癸酸酯
【性狀】本品為淡黃色的澄明油狀液體。
【適應(yīng)癥】急性和慢性精神分裂癥及其它精神病，尤其幻覺、妄想、思維紊亂以及激越、不安、敵意和攻擊等癥狀。
【規(guī)格】1ml:0.2g*10支
【用法用量】成人臀部外上部位肌注。人體對(duì)該藥物的局部耐受性良好。應(yīng)根據(jù)每個(gè)患者的病情調(diào)整劑量和用藥間隔時(shí)間。
維持治療的劑量范圍200-400mg（1－2ml），每2－4周一次。少數(shù)病人可能需要較高劑量或較短的用藥間隔時(shí)間。如所需劑量大于2－3ml溶液，則可選用濃度較高的規(guī)格（珠氯噻醇癸酸酯注射液500mg/ml）。
如需改變劑型，即口服二鹽酸珠氯噻醇片或注射珠氯噻醇醋酸酯注射液的病人改用本品來維持治療者，應(yīng)按下列準(zhǔn)則決定劑量：
1）由二鹽酸珠氯噻醇片改用本品：每日口服二鹽酸珠氯噻醇片mg×8＝每2周肌注珠氯噻醇癸酸酯注射液mg。口服二鹽酸珠氯噻醇片應(yīng)持續(xù)至本品首次注射后一周，但應(yīng)減量。
2）由珠氯噻醇醋酸酯注射液改用本品：最后一次注射珠氯噻醇醋酸酯時(shí)與本品同時(shí)用藥，劑量為200-400mg（1－2ml），肌注，每2周一次。必要時(shí)可增加劑量或縮短用藥的時(shí)間間隔。
【不良反應(yīng)】下列資料使用了以下常規(guī)標(biāo)準(zhǔn)：
WHO系統(tǒng)器官分類/慣用術(shù)語
極常見 (> 1/10)；常見(> 1/100， < 1/10)；少見 (> 1/1，000， < 1/100)；罕見(> 1/10，000， < 1/1，000)；極罕見(< 1/10，000)。
臨床試驗(yàn)報(bào)告了以下不良反應(yīng)及其發(fā)生頻率(N=777)：
皮膚及附件器官障礙 常見 多汗(5%)，瘙癢癥(2.2%)；不常見 皮疹(0.5%)，光敏反應(yīng)(0.3%)，色素異常(0.3%)，脂溢性皮炎(0.3%)，皮炎(0.1%)。
肌肉骨髓系統(tǒng)障礙 常見 肌痛(1.3%)。
中樞及周圍神經(jīng)系統(tǒng)障礙 極常見 可能出現(xiàn)錐體外系障礙，尤其是在治療初期。
絕大多數(shù)情況下，這類不良反應(yīng)可通過使用抗帕金森癥藥物獲得滿意的控制，但并不建議常規(guī)預(yù)防性使用抗帕金森癥藥物。抗帕金森癥藥物對(duì)遲發(fā)性運(yùn)動(dòng)障礙無效甚至可能加重。建議減少劑量或可能時(shí)中斷給藥。
對(duì)持續(xù)靜坐不能的癥狀，可以使用苯二氮卓類或心得安。
試驗(yàn)中記錄了以下錐體外系癥狀：
運(yùn)動(dòng)功能亢進(jìn)（＝靜坐不能）(13%)，運(yùn)動(dòng)功能障礙(10%)，震顫(9%)，肌張力障礙(7%)，肌張力過高 (5%)，步態(tài)異常（1.4%），遲發(fā)性運(yùn)動(dòng)障礙 (0.9%)，反向亢進(jìn)(0.9%)，急性運(yùn)動(dòng)障礙（0.8%），眼球轉(zhuǎn)動(dòng)危象（0.1%）。
常見 眩暈 (5%)，頭痛 (4.0%)，頭暈(2.1%)，感覺異常(1.9%)。
少見 共濟(jì)失調(diào) (0.4%)，言語錯(cuò)亂(0.3%)，抽搐 (0.1%)，偏頭痛(0.1%)。
視力障礙 常見 視力調(diào)節(jié)異常 (4.2%)，視力異常（10%）。
聽力和前庭異常 少見 聽覺過敏(0.5%)，耳鳴(0.3%)。
精神障礙 極常見 嗜睡（15%）。
常見 失眠(8%)，抑郁(8%)，焦慮(6%)，緊張(3.1%)，食欲增加(2.3%)，注意力受損 (1.8%)，健忘(1.7%)，食欲減退（1.5%），做夢(mèng)異常（1.5%），活動(dòng)亢進(jìn)(1.4%)，性欲減退（1.4%）。
少見 淡漠(0.9%)，夢(mèng)魘(0.6%)，性欲增強(qiáng)(0.5%)，迷亂(0.4%)。
胃腸系統(tǒng)障礙 極常見 口干(12%)。常見 唾液增多(6%)，便秘(5%)，嘔吐（2.2%)，消化不良(1.3%)，腹瀉(1.2%)。少見 腹痛(0.8%)，惡心(0.6%)，腸中積氣(0.5%)，消化道潰瘍(0.1%)。
代謝和營(yíng)養(yǎng)障礙 常見 體重增加(2.2%)，體重減少(1.8%)。少見 口渴(0.8%)。
普通心血管障礙 常見 低血壓(0.6%)。
心率及心律紊亂 常見 心動(dòng)過速(2.7%)，心悸(1.9%)。
呼吸系統(tǒng)障礙 少見 鼻充血(0.8%)，呼吸困難(0.5%)。
血小板異常，出血及血塊等 少見 紫癜(0.1%)
泌尿系統(tǒng)障礙 常見 尿頻等(3.5%)。
男性生殖系統(tǒng)障礙 少見 射精失敗(0.8%)，勃起功能障礙(0.8%)。
女性生殖系統(tǒng)障礙 常見 經(jīng)期紊亂(4.2%)。少見 陰道干燥(0.7%)，性快感缺乏(0.1%)。
全身 常見 無力(7%)，疼痛(1.0%)。少見 昏厥(0.6%)，面部潮紅(0.3%)。
上市后不良反應(yīng)報(bào)告
有神經(jīng)阻滯劑惡性綜合征的報(bào)告。
有肝臟出現(xiàn)短暫輕微的肝功能改變的報(bào)告。使用過程中有肝炎和/或黃疸的個(gè)別病例的報(bào)告。
【禁忌癥】忌用于急性酒精、巴比妥、阿片中毒和昏迷狀態(tài)的病人；循環(huán)衰竭；血液惡液質(zhì)；嗜鉻細(xì)胞瘤。
對(duì)本品中任何成份過敏者。
本品只可以與珠氯噻醇醋酸酯注射液混合，不能與其它注射液混合使用。
【藥理毒理】本品是硫雜蒽類衍生物，具有明顯的抗精神病癥狀和特異性鎮(zhèn)靜作用。其非特異性鎮(zhèn)靜作用在治療幾周后逐漸消失。
抗精神病藥的作用機(jī)理一般與其對(duì)多巴胺受體的阻斷作用有關(guān)，因?yàn)槠渌窠?jīng)遞質(zhì)系統(tǒng)也受到了影響，故阻斷多巴胺受體可能引發(fā)一系列鏈?zhǔn)椒磻?yīng)。
本品的特異性鎮(zhèn)靜作用，對(duì)具有激越、不安、敵意或攻擊癥狀的精神病患者特別有用。
二鹽酸珠氯噻醇片的作用時(shí)間相對(duì)較短，而本品的作用時(shí)間則長(zhǎng)得多。對(duì)維持治療的精神病人，特別是口服給藥困難的病人，使用本品繼續(xù)治療的效果更佳，本品為長(zhǎng)效制劑，只需每隔2－4周肌肉注射1次，本品可以防止因未服藥而引起的復(fù)發(fā)。
急性毒性：肌內(nèi)注射時(shí)，大鼠和小鼠的LD50均大于1600mg/kg；長(zhǎng)期毒性：長(zhǎng)期毒性研究中未發(fā)現(xiàn)與本品的治療作用有關(guān)的毒性反應(yīng)；本品對(duì)小鼠、大鼠和家兔無致畸作用，無潛在的致突變和致癌作用。
【注意事項(xiàng)】對(duì)患有驚厥性障礙、嚴(yán)重肝病或心血管病者，應(yīng)慎用本品。長(zhǎng)期治療特別是用高劑量治療的患者，應(yīng)仔細(xì)監(jiān)護(hù)并定期評(píng)價(jià)，以決定維持量是否可以降低。
抗精神病藥物惡性綜合征（NMS）是罕見的，但可能是應(yīng)用抗精神病藥的致命并發(fā)癥，主要表現(xiàn)為體溫升高，肌肉僵硬和意識(shí)障礙并伴有植物神經(jīng)功能紊亂（血壓不穩(wěn)、心動(dòng)過速、出汗）。除了立刻停藥外，最重要的是采用一般支持療法和對(duì)癥治療。
本品會(huì)影響駕駛和機(jī)器操作能力。所以在未了解病人對(duì)藥物的反應(yīng)時(shí)應(yīng)謹(jǐn)慎用藥。
【藥代動(dòng)力學(xué)】藥動(dòng)學(xué)和臨床研究證明本品可以每2－4周注射1次。
本品注射后被酶分解為活性成份珠氯噻醇和癸酸，少量珠氯噻醇可通過胎盤屏障和經(jīng)乳汁泌出。其代謝產(chǎn)物無抗精神病作用。主要經(jīng)糞便排出，部分經(jīng)尿排出。珠氯噻醇的最高血藥濃度在注射后一周出現(xiàn)。血藥濃度曲線呈指數(shù)形下降。生物半衰期約為3周，呈現(xiàn)其緩釋率。
在藥動(dòng)學(xué)上，本品每2周200mg的劑量相當(dāng)于每日口服二鹽酸珠氯噻醇片25mg的劑量。
【貯藏】15℃以下，避光保存。
存放在兒童取不到的地方。
【有效期】5年
【批準(zhǔn)文號(hào)】注冊(cè)證號(hào)H20030646
【生產(chǎn)企業(yè)】丹麥靈北制藥廠(H.Lundbeck A/S)
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