【商品名】維思通口服液
【通用名】利培酮口服液
【漢語拼音】lipeitongkoufuye
【英文名】Risperidone Oral Solution
【成份】利培酮
【性狀】本品為無色的澄明液體
【適應(yīng)癥】1． 用于治療急性和慢性精神分裂癥以及其它各種精神病性狀態(tài)的明顯的陽性癥狀（ 如幻覺、妄想、思維紊亂、敵視、懷疑）和明顯的陰性癥狀（ 如反應(yīng)遲鈍、情緒淡漠及社交淡漠、少語）。
2．可減輕與精神分裂癥有關(guān)的情感癥狀（ 如： 抑郁、負罪感、焦慮）。
【規(guī)格】30ml:30mg/瓶
【用法用量】由使用其它抗精神病藥改用本品者： 開始使用時， 應(yīng)漸停原先使用的抗精神病藥。若患者原來使用的是抗精神病藥的長效注射劑，則在原定下一次注射時開始使用本品替換該藥治療。對已用的抗帕金森氏癥藥是否需要繼續(xù)使用則應(yīng)定期地進行再評定。
口服：
成人： 每日1 次或每日2 次。起始劑量1 mg， 在1 周左右的時間內(nèi)逐漸將劑量加大到每日2－4 mg， 第2 周內(nèi)可逐漸加量到每日4－6 mg。此后， 可維持此劑量不變， 或根據(jù)個人情況進一步調(diào)整。一般情況下， 最適劑量為每日2－6mg。每日劑量一般不超過10 mg。
腎病和肝病患者：建議起始劑量為一次0.5mg、一日2 次。根據(jù)個體需要，劑量可逐漸加大到一次1－2 mg、一日2 次。在獲得更多的經(jīng)驗前， 此類患者加量過程中應(yīng)慎重。
臨床用藥，請遵醫(yī)囑。
【不良反應(yīng)】1. 廣泛的臨床使用經(jīng)驗（包括長療程應(yīng)用）顯示，本品耐受性良好。在許多病例中，很難將其不良事件與基礎(chǔ)疾病的癥狀相區(qū)別。在本品的使用中觀察到的不良事件如下：常見不良反應(yīng)是：失眠、焦慮、激越、頭痛。兒童與青少年鎮(zhèn)靜反應(yīng)多于成人，但均為輕度及一過性的。
2. 較少見的不良反應(yīng)有： 嗜睡、疲勞、頭暈、注意力下降， 便秘、消化不良、惡心/ 嘔吐、腹痛、視物模糊、陰莖異常勃起、勃起困難、射精無力、性淡漠、尿失禁、鼻炎、皮疹以及其它過敏反應(yīng)。
3. 與其它典型抗精神病藥物相比，本品較少引起錐體外系癥狀。但在一些病例中也出現(xiàn)過以下錐體外系癥狀， 如：震顫、僵直、流涎、運動遲緩、靜坐不能、急性肌張力障礙。上述癥狀通常較輕，通過降低劑量或給予抗帕金森氏癥的藥物可消除。
4. 偶爾可見（ 體位性） 低血壓、（ 反射性） 心動過速或高血壓的癥狀。
5. 和傳統(tǒng)精神抑制藥一樣，在精神病患者中偶有下述報告：由于煩渴或抗利尿激素分泌失調(diào)綜合征（SIADH） 引起的水中毒、運動遲緩、精神抑制藥惡性癥狀群、體溫失調(diào)和抽搐。
6. 會引起與劑量相關(guān)的血漿催乳素水平的增加， 其相關(guān)癥狀為： 溢乳、男子女性型乳房、月經(jīng)失調(diào)、閉經(jīng)。也曾觀察到體重增加、水腫和肝酶水平升高的現(xiàn)象。
7. 偶見遲發(fā)性運動障礙、惡性癥狀群、體溫失調(diào)以及癲癇發(fā)作。
8. 有輕度中性粒細胞和/ 或血小板計數(shù)下降的個例報告。
9. 曾有腦血管意外的報告。
10. 罕見高血糖及糖尿病患者病情加重的報告。
【禁忌癥】已知對利培酮口服液或本品中任何成份過敏的患者禁用。
【藥理毒理】本品為苯并異噁唑衍生物， 是新一代的抗精神病藥。其活性成份利培酮是一種具有獨特性質(zhì)的選擇性單胺能拮抗劑，它與5－ 羥色胺能的5－HT2 受體和多巴胺能的D2 受體有很高的親和力。利培酮也能與á1－ 腎上腺素能受體結(jié)合， 并且以較低的親和力與H1－ 組胺能受體和á2－ 腎上腺素能受體結(jié)合。利培酮不與膽堿能受體結(jié)合。利培酮是強有力的多巴胺D2 拮抗劑， 可以改善精神分裂癥的陽性癥狀， 但它引起的運動功能抑制以及強直性昏厥都要比經(jīng)典的抗精神病藥少。對中樞系統(tǒng)的5－ 羥色胺和多巴胺拮抗作用的平衡可以減少發(fā)生錐體外系副作用的可能， 并將其治療作用擴展到精神分裂癥的陰性癥狀和情感癥狀。
【注意事項】1. 由于本品具有á 受體阻斷活性， 因此尤其是在遞增給藥初期時可能會發(fā)生（ 體位性） 低血壓。對于已知患有心血管疾病的患者(如心衰、心肌梗塞、傳導(dǎo)異常、脫水、血容量降低或腦血管疾病) 應(yīng)慎用本品，劑量應(yīng)按推薦劑量逐漸增加（見用法用量），如發(fā)生血壓過低現(xiàn)象，應(yīng)考慮減少劑量。
2. 同其它具有多巴胺受體拮抗劑性質(zhì)的藥物相似， 本品也可引起遲發(fā)性運動障礙， 其特征為有節(jié)律的非自主運動， 主要見于舌及面部。有報道表明，錐體外系癥狀的發(fā)生是遲發(fā)性運動障礙發(fā)展的風(fēng)險因素，而本品與其它典型抗精神病藥物相比，較少引起錐體外系癥狀，因此與該類藥物相比本品引發(fā)遲發(fā)性運動障礙發(fā)生的風(fēng)險較低。如果出現(xiàn)遲發(fā)性運動障礙的癥狀，應(yīng)考慮停止服用所有的抗精神病藥。
3. 已有報道指出， 服用典型的抗精神病藥會出現(xiàn)惡性癥狀群， 其特征為高熱、肌肉僵直、顫抖、意識改變和肌酸磷酸激酶水平升高。此時應(yīng)停用包括本品在內(nèi)的所有抗精神病藥物。
4. 對于老年患者、肝病患者、腎病患者或癡呆患者推薦的特殊劑量，參見[用法用量]部分或遵醫(yī)囑。
5. 患有帕金森氏病的患者應(yīng)慎用本品， 因為在理論上該藥會引起此病的惡化。
6. 典型的抗精神病藥會降低癲癇的發(fā)作閾值， 故癲癇患者應(yīng)慎用本品。
7. 服用本品的患者應(yīng)避免進食過多， 以免體重增加。
8. 本品對需要警覺性的活動有所影響。因此，在了解到患者對該藥的敏感性前， 建議患者不應(yīng)駕駛汽車或操作機器。
【藥代動力學(xué)】利培酮經(jīng)口服后可被完全吸收， 并在1－2 小時內(nèi)達到血藥濃度峰值，其吸收不受食物影響。在體內(nèi)，利培酮經(jīng)P450 IID6 代謝成9－ 羥基利培酮，后者與利培酮有相似的藥理作用。利培酮與9－羥基利培酮共同構(gòu)成本品抗精神病的有效成份，利培酮在體內(nèi)的另外一個代謝途徑為N-脫羥作用。本品在體內(nèi)可迅速分布，分布容積為1－2 L／kg，在血漿中，利培酮與白蛋白及á1 酸糖蛋白相結(jié)合， 利培酮的血漿蛋白結(jié)合率為88％， 9－ 羥基利培酮的血漿蛋白結(jié)合率為77％。利培酮的消除半衰期為3 小時左右， 9－ 羥基利培酮及其它活性代謝物的消除半衰期均為24 小時。大多數(shù)病人在1 天內(nèi)達到利培酮的穩(wěn)態(tài)，經(jīng)過4～5 天達到9－ 羥基利培酮的穩(wěn)態(tài)。在治療劑量范圍內(nèi)，利培酮的血藥濃度與給藥劑量成正比。用藥一周后，70％的藥物經(jīng)尿液排泄， 14％ 的藥物經(jīng)糞便排泄， 經(jīng)尿排泄的部分中，35～45％為利培酮和9－ 羥基利培酮， 其余為非活性代謝物。一項單劑量研究顯示，老年患者和腎功能不全患者的利培酮血漿濃度較高， 清除速度較慢；利培酮血漿濃度在肝功能不全患者中正常。利培酮、9－羥基利培酮及其它活性代謝物在兒童體內(nèi)的藥代動力學(xué)與成人相似。
【貯藏】15～30℃ 保存，勿冷凍。
【有效期】3年
【批準(zhǔn)文號】國藥準(zhǔn)字J20070027
【生產(chǎn)企業(yè)】西安楊森制藥有限公司
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