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不良反應(yīng)
部分患者有輕度胃腸道反應(yīng)，如惡心、嘔吐、腹瀉等，其發(fā)生率較單純放射治療時(shí)高，一般不影響繼續(xù)用藥，個(gè)別反應(yīng)患者，可減量或?qū)ΠY治療，飯后服用可減少胃的反應(yīng)。
注意事項(xiàng)
1．本品宜避光保存。
2．在放療期間應(yīng)持續(xù)服藥，以免影響療效。
3．因本藥可引起惡心、嘔吐、腹瀉，建議從小劑量開始服用(一日1～2粒)；若出現(xiàn)以上反應(yīng)可對(duì)癥治療，對(duì)癥治療藥物不影響馬藺子素的療效。
4．本藥宜飯后服用，以減少胃腸反應(yīng)發(fā)生。
孕婦及哺乳期婦女用藥
尚不明確。
藥物相互作用
尚不明確。
藥理毒理
藥理作用：本品為放射增敏劑，對(duì)人宮頸癌、小鼠艾氏腹水瘤、小鼠淋巴細(xì)胞白血病等細(xì)胞株、荷瘤動(dòng)物腫瘤及乏氧細(xì)胞的生長(zhǎng)有放射增敏作用。其作用機(jī)制為：抑制惡性腫瘤細(xì)胞呼吸，降低耗氧量；選擇性降低惡性腫瘤細(xì)胞內(nèi)谷胱甘肽含量；抑制惡性腫瘤細(xì)胞DNA合成及斷裂后的修復(fù)；阻滯惡性腫瘤細(xì)胞生長(zhǎng)周期于對(duì)射線敏感的G1期。
毒理作用：
急性毒性：馬藺子素一次灌胃LD50為2590.6mg/kg；小鼠一次腹腔注射LD50為35.06±0.99mg/kg。動(dòng)物中毒癥狀為毛松、厭食、稀便，尸檢可見胃腸脹氣。
長(zhǎng)期毒性：
1．每日灌胃給予大鼠馬藺子素62.5、125、250mg/kg三個(gè)月，結(jié)果表明肝功能外(SGPT略有馬藺子素升高)，血象和其他主要生化指標(biāo)無明顯改變。
2．每日灌胃給予狗馬藺子素30mg/kg、60mg/kg兩個(gè)月，結(jié)果表明主要臟器未見因藥物所導(dǎo)致的實(shí)質(zhì)性損傷。主要毒性為胃腸道反應(yīng)，且這種反應(yīng)隨時(shí)間延長(zhǎng)或減少劑量而自行恢復(fù)。
致畸試驗(yàn)：結(jié)果表明孕鼠口服馬藺子素300mg/kg連續(xù)10天，可引起25%的動(dòng)物死亡，并可引起嚴(yán)重的胚胎毒性反應(yīng)，使大部分孕鼠流產(chǎn)、早期吸收胎，但對(duì)胎鼠骨骼臟器并不引起畸形；60mg/kg組動(dòng)物灌胃10天除部分動(dòng)物會(huì)陰處分泌物增多外，無明顯中毒癥狀，停藥后癥狀自動(dòng)消失，胎鼠的骨骼和臟器均不引起畸形，表明馬藺子素為非致畸物。
致突變?cè)囼?yàn)：微生物回復(fù)突變?cè)囼?yàn)、姐妹染色體互換試驗(yàn)、微核試驗(yàn)表明馬藺子素為非致突變物
藥代動(dòng)力學(xué)
帶瘤小鼠口服本品后其血漿濃度呈雙室模型，t1/2α為0.096小時(shí)，t1/2β為73.72小時(shí)，Vd為0.150L，表明本品吸收速度快，消除時(shí)間長(zhǎng)；組織分布情況表明，藥物在消化道內(nèi)滯留時(shí)間長(zhǎng)，12小時(shí)瘤體內(nèi)放射性最高，24小時(shí)血藥濃度仍維持在該水平，肺和胸腺中也有較高放射性，腦和肌肉最低。本品一次給藥后，半小時(shí)后尿中已有較高放射性，24小時(shí)后糞及尿中的排出率分別為14.8%和30.3%。