【藥品名稱】
通用名稱:利培酮片
商品名稱:利培酮片(卓夫)
英文名稱:risperidone tablets
【主要成份】本品活性成份:利培酮。
【成 份】
化學名:3-[2-[4-(6-氟-l,2-苯并異噁唑-3-基)-l-哌啶基]乙基]-6,7,8,9,-四氫-2-甲基-4h-吡啶并[1,2-α]嘧啶-4-酮
分子式:c23h27fn4o2
分子量:410.49
【性 狀】本品為白色薄膜衣片,除去包衣后呈白色。
【適應癥/功能主治】適應癥為1.用于治療急性和慢性精神分裂癥以及其它各種精神病性狀態(tài)的明顯的陽性癥狀(如幻覺、妄想、思維紊亂、敵視、懷疑)和明顯的陰性癥狀(如反應遲鈍、情緒淡漠及社交淡漠、少語)。也可減輕與精神分裂癥有關的情感癥狀(如:抑郁、負罪感、焦慮)。對于急性期治療有效的患者,在維持期治療中,本品可繼續(xù)發(fā)揮其臨床療效。2.可用于治療雙相情感障礙的躁狂發(fā)作,其表現(xiàn)為情緒高漲、夸大或易激惹、自我評價過高、睡眠要求減少、語速加快、思維奔逸、注意力分散或判斷力低下(包括紊亂或過激行為)。
【規(guī)格型號】1mg*10s*3板
【用法用量】1.精神分裂癥 由使用其它抗精神病藥改用本品者:開始使用時,應漸停原先使用的抗精神病藥。若病人原來使用的是長效抗精神病藥,則可用本品治療來替代下一療程的用藥。已用的抗帕金森氏綜合征的藥是否需要繼續(xù)則應定期地進行重新評定。 成人:每日1次或每日2次。起始劑量1mg,在1周左右的時間內(nèi)逐漸將劑量加大到每日2~4mg,第2周內(nèi)可逐漸加量到每日4~6mg。此后,可維持此劑量不變,或根據(jù)個人情況進一步調(diào)整。一般情況下,最適劑量為每日2~6mg。每日劑量一般不超過10mg。 2.治療雙相情感障礙的躁狂發(fā)作 推薦起始劑量每日1次、每次1~2mg,劑量可根據(jù)個體需要進行調(diào)整。劑量增加的幅度為每日1~2mg,劑量增加至少隔日或間隔更多天數(shù)進行。大多數(shù)患者的理想劑量為每日2~6mg,在所有的對癥治療期間,應不斷地對是否需要繼續(xù)使用本品進行評價。 3.肝腎功能損害的患者 腎功能損害患者清除抗精神病藥物的能力低于健康成人;肝功能損害患者血漿中游離利培酮的濃度有所增加。無論何種適應癥,腎功能損害患者或肝功能損害患者的起始及維持劑量應減半,劑量調(diào)整應減緩。此類患者在使用本品時應慎重。
【不良反應】在一項臨床試驗中評價本品的安全性,9712例不同類型的精神病患者(包括成人、老年癡呆患者和兒童)至少接受本品一個劑量的治療。其中2626例患者在參加雙盲、安慰劑對照試驗時接受了本品的治療。在治療狀況和持續(xù)時間上有很大的區(qū)別,包括雙盲、定量和不定量、安慰劑或活性對照試驗和開放期試驗的住院和門診患者,短期(至12周)和長期(至3年)給藥(交叉分類)。
【禁 忌】已知對本品過敏的患者禁用。
【注意事項】1.患有心血管疾病的人(如心衰、心肌梗死、傳導異常、脫水、失血或腦血管疾病) 應慎用,從小劑量開始并應逐漸加大劑量(見【用法用量】) 2.由于本品具有α 受體阻斷活性, 因此在用藥初期和加藥速度過快時會發(fā)生(體位性)低血壓,此時則應考慮減量。 3.同其他具有多巴胺受體拮抗劑性質(zhì)的藥物相似,引起遲發(fā)性運動障礙, 其特征為有節(jié)律的不隨意運動, 主要見于舌及面部。如果出現(xiàn)遲發(fā)性運動障礙,應停止服用所有的抗精神病藥。 4.已有報道指出,服用經(jīng)典的抗精神病藥會出現(xiàn)惡性綜合征, 其特征為高熱、顫抖、意識改變和肌酸磷酸酶水平升高。此時應停用包括本品在內(nèi)的所有抗精神病藥物。 5.患有帕金森氏綜合征的病人應慎用本品,因為在理論上該藥會引起此病的惡化。 6.經(jīng)典的抗精神病藥會降低癲癇的發(fā)作閾值, 故患有癲癇的病人應慎用本品。 7.服用本品的患者應避免進食過多,以免發(fā)胖。 8.鑒于本品對中樞神經(jīng)系統(tǒng)的作用,在與其作用于中樞的藥物同時服用時應慎用。 9.本品對需要警覺性的活動有所影響。因此,在了解到患者對該藥的敏感性前, 建議患者不應駕駛汽車或操作機器。
【兒童用藥】對于15 歲以下兒童目前尚缺乏足夠的臨床經(jīng)驗。
【老年患者用藥】建議起始劑量為一日0.5mg或更低,根據(jù)個體需要,劑量逐漸加大到一日二次,一次1-2mg,劑量調(diào)整間隔應不少于1周,劑量增減的幅度為每日二次,每次0.5mg。在獲得更多的經(jīng)驗前,老年人加量過程中應慎重。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】懷孕婦女服用本品是否安全尚不明確。動物實驗表明:利培酮對生殖無直接的毒性,也無致畸作用。盡管如此,除非益處明顯大于可能的危險,懷孕婦女仍不應服用本品。本品是否會經(jīng)人體乳汁排泄尚不清楚。動物實驗表明,利培酮和9-羥基利培酮會經(jīng)動物乳汁排出。因此, 服用本品的婦女不應哺乳。
【藥物相互作用】1.本品可拮抗左旋多巴及其它多巴胺促效劑的作用。 2.酚胺咪嗪及其他的肝酶誘導劑會降低本品活性成分的血漿濃度,一旦停止使用酚胺咪嗪或其它的肝酶誘導劑,則應重新確定使用本品的劑量,必要時可減量。 3.酚噻嗪、三環(huán)抗抑郁藥和一些β-阻斷劑會增加本品的血藥濃度,但不增加抗精神病活性成份的血藥濃度。 4.當和其它高度蛋白結合的藥物一起服用時,不存在有臨床意義的血漿蛋白的相互置換。
【藥物過量】尚不明確。
【藥理毒理】本品為苯并異惡唑衍生物,是新一代的抗精神病藥。其活性成份利培酮是一種具有獨特性質(zhì)的選擇性單胺能拮抗劑,它與5?羥色胺能的5-ht2受體和多巴胺的d2受體有很高的親和力。利培酮也能與α1-腎上腺素能受體結合,并且以較低的親和力與h1?組胺能受體和α2-腎上腺素受體結合。利培酮不與膽堿能受體結合。利培酮是強有力的d2拮抗劑,可以改善精神分裂癥的陽性癥狀,但它引起的運動功能抑制,以及強直性昏厥都要比經(jīng)典的抗精神病藥少。對中樞系統(tǒng)的5?羥色胺和多巴胺拮抗作用的平衡可以減少發(fā)生錐體外系副作用的可能,并將其治療作用擴展到精神分裂癥的陰性癥狀和情感癥狀。
【藥代動力學】尚不明確。
【貯 藏】密封。
【包 裝】1mg*10s*3板/盒。
【有 效 期】24 月
【批準文號】國藥準字h20041808
【生產(chǎn)企業(yè)】齊魯制藥有限公司
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