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沙丁胺醇?xì)忪F劑雖可有效緩解哮喘急性發(fā)作，但可產(chǎn)生耐藥性療效降低，單獨(dú)使用可使哮喘病情加重，沙丁胺醇?xì)忪F劑的作用和機(jī)制是怎樣的?

沙丁胺醇?xì)忪F劑是目前臨床上最為常用的速效選擇性β2受體激動(dòng)劑，已被GINA方案推薦為緩解急性哮喘發(fā)作的首選藥物之一，由于沙丁胺醇?xì)忪F劑起效迅速,可迅速擴(kuò)張支氣管，適用于解除哮喘急性發(fā)作，也可用于喘息性支氣管炎和慢性阻塞性肺病病人的支氣管痙攣,也可用于預(yù)防運(yùn)動(dòng)性哮喘和預(yù)防哮喘急性發(fā)作。沙丁胺醇為白色結(jié)晶性粉末;在乙醚中不溶。在乙醇中溶解，在水中略溶，無臭無味。無臭，味微苦。

此藥的藥理機(jī)制主要如下：

沙丁胺醇?xì)忪F劑是目前臨床上最為常用的選擇性短效β2-受體激動(dòng)劑,具有較快且較強(qiáng)的支氣管擴(kuò)張作用。起效快是沙丁胺醇?xì)忪F劑的主要特點(diǎn)沙丁胺醇?xì)忪F劑對(duì)心臟的β1-受體作用較弱。沙丁胺醇?xì)忪F劑的擴(kuò)張支氣管的作用強(qiáng)度約為異丙基腎上腺素的10~20倍，而沙丁胺醇?xì)忪F劑對(duì)心血管的副作用僅為異丙基腎上腺素的1/10，作用持續(xù)時(shí)間是異丙基腎上腺素的3-4倍。

此藥在體內(nèi)的作用如下：

因沙丁胺醇不易被消化道的硫酸酯酶和組織中的兒茶酚氧位甲基轉(zhuǎn)移酶破壞，故本品口服是有效的，沙丁胺醇?xì)忪F劑起效快但作用持續(xù)時(shí)間較短?？诜锢枚葹?0%左右，服后15~30分鐘生效， 1 小時(shí)左右作用達(dá)高峰，可持續(xù)4-6小時(shí)。吸入后5-15分鐘見效，持續(xù)3-5小時(shí)。Ad為1L/kg。沙丁胺醇與血漿蛋白結(jié)合率約為10%左右。

口服沙丁胺醇大部分在腸道和肝臟代謝，沙丁胺醇?xì)忪F劑吸入給藥后，10-20%進(jìn)入下呼吸道，沙丁胺醇?xì)忪F劑吸入后進(jìn)入循環(huán)的原形藥物少于5%，其他則沉積在霧化器中和口腔中并可吞咽進(jìn)入消化道。進(jìn)入呼吸道的部分可吸收入血未經(jīng)代謝進(jìn)入體循環(huán),經(jīng)肝臟代謝以硫酸苯酯原形經(jīng)腎排出體外。進(jìn)入消化道的部分經(jīng)吸收后可經(jīng)過肝臟的首過效應(yīng)代謝成為硫酸苯酯，最終也經(jīng)腎臟排出體外。

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