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奧沙普秦腸溶片的主要成分為奧沙普秦。需注意消化性潰瘍,嚴重肝腎疾病患者,對其他非甾體抗炎藥過敏患者,血液病患者禁用。那么,奧沙普秦腸溶片的藥代動力學有什么內容呢?
藥物過量:尚無本品過量的資料。本品過量的癥狀可能類似非甾體抗炎藥過量時的表現(xiàn),如嗜睡、惡心、嘔吐、上腹部痛,通常在對癥處理后可逆轉。非甾體藥物過量時可出現(xiàn)胃腸道出血和昏迷,高血壓、急性腎功能衰竭和呼吸抑制較為少見。發(fā)生藥物過量時,無特效的拮抗劑。及時給予消化道去污劑,同時予催吐或洗胃、口服、活性炭,同時給予對癥和支持療法。由于本品血漿蛋白結合率高,利尿、堿化尿液或血液透析可能無效。
藥理毒理:本品屬丙酸類非甾體抗炎藥,具有抗炎、鎮(zhèn)痛、解熱作用。通過抑制環(huán)氧合酶,進而抑制前列腺素生物合成。本品的藥效較持久。急性毒性:小鼠LD50灌胃給藥為1342mg/kg,腹腔注射為342mg/kg。大鼠灌胃給藥25~400mg/kg/日六個月,高劑量組有抑制體重增加及消化道反應、輕度貧血、肝細胞腫大、腎臟毒性等。最大無毒劑量為25mg/kg/日。狗灌胃給藥6.4~40mg/kg/日六個月,高劑量組引起較輕度貧血及消化道反應。最大無毒劑量為6.4mg/kg/日。
藥代動力學:口服后吸收良好,成人一次口服0.4g,血藥濃度約在3~4小時達峰,半衰期約50小時。0.4g/日一次或分二次口服連續(xù)10日,血藥濃度4~6日達穩(wěn)態(tài)。血漿量的結合率達98%。本品主要在肝代謝并經(jīng)腎臟排泄,尿中排泄物有原型及其代謝產(chǎn)物。主要代謝物是奧沙普秦葡萄糖醛酸脂和奧沙普秦苯環(huán)的羥基化物。
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