鹽酸格拉司瓊片主要成份為鹽酸格拉司瓊?；瘜W(xué)名稱：1-甲基-N-[9-甲基-橋-9-氮雜雙環(huán)(3，3，1)壬烷-3-基]-1H-吲唑-3-甲酰胺鹽酸鹽。

鹽酸格拉司瓊片藥理毒理：一種高選擇性的5-羥色胺3(5-HT3)受體拮抗劑，對(duì)因放療、化療及手術(shù)引起的惡心和嘔吐具有良好的預(yù)防和治療作用。放療化療及外科手術(shù)等因素可引起腸嗜鉻細(xì)胞釋放5-HT，5-HT可激活中樞或迷走神經(jīng)末梢的5-HT3受體而引起嘔吐反射。本品控制惡心和嘔吐的機(jī)制，是通過(guò)拮抗中樞化學(xué)感受區(qū)及外周迷走神經(jīng)末梢的5-HT3受體，抑制惡心、嘔吐的發(fā)生。本品選擇性高，無(wú)錐體外系反應(yīng)、過(guò)度鎮(zhèn)靜等不良反應(yīng)。

鹽酸格拉司瓊片藥代動(dòng)力學(xué)：健康志愿者單次口服1mg，血漿濃度峰值為3.63ng/ml，血漿清除半衰期為6.23小時(shí)，分布容積為3.94L/kg，血清蛋白結(jié)合率約為65%，總清除率為0.4L/h/kg。癌癥患者的清除半衰期顯著延長(zhǎng)，為9.8～11.6小時(shí)。健康志愿者在未禁食狀態(tài)下，單次口服本品10mg，AUC(藥-時(shí)曲線下面積)減少5%，Cmax增加30%。健康志愿者口服本品，約11%的藥量在48小時(shí)內(nèi)以原形藥形式從尿中排泄，其余的部分以代謝形式排泄，在尿中和糞中的排泄率分別為48%和38%。口服片劑的絕對(duì)生物利用度約為90%。本品與血漿蛋白結(jié)合率約為65%。本品的代謝由肝微粒酶P4503A介導(dǎo)，主要代謝途徑為N-去甲基化及芳香環(huán)氧化后再形成結(jié)合產(chǎn)物。

鹽酸格拉司瓊片的用法用量是口服。通常成人用量為1mg/次，2次/日，首次給藥于化療和放療前1小時(shí)服用，第二次于第一次服藥后12小時(shí)服用。老年人和肝、腎功能不全患者無(wú)需調(diào)整劑量。日最大用量：24小時(shí)內(nèi)不超過(guò)9mg。

粵迅康（原福冠堂）藥師溫馨提醒：鹽酸格拉司瓊片常見(jiàn)的不良反應(yīng)僅為頭痛、便秘、無(wú)力、腹瀉、腹痛、消化不良，但多數(shù)為輕至中度，一般無(wú)需特殊處理。偶有過(guò)敏反應(yīng)，個(gè)別較重(如過(guò)敏性休克)。其它過(guò)敏反應(yīng)還包括出現(xiàn)輕微皮疹，臨床試驗(yàn)中還發(fā)現(xiàn)肝轉(zhuǎn)氨酶一過(guò)性升高。在日常服用鹽酸格拉司瓊片的時(shí)候，患者朋友最好是小心用藥，以免出現(xiàn)不良反應(yīng)。