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依西美坦片(依斯坦)不可逆地抑制芳香化酶,選擇性高,抑制作用強(qiáng),療效肯定 ,是治療以他莫昔芬治療后病情進(jìn)展的絕經(jīng)后晚期乳腺癌患者主要藥物。依西美 坦片的副作用小,這可能與藥物的代謝有關(guān)系,那么,依西美坦片的代謝途徑是 什么?代謝率有多大?我們來(lái)分析一下這方面的相關(guān)知識(shí)。
絕經(jīng)的健康女性口服放射標(biāo)記的依西美坦后,吸收迅速,至少42%的依西美坦在胃 腸道被吸收;食用高脂肪餐后;其血漿水平上升約40%。依西美坦在各組織中廣泛分 布,其血漿蛋白結(jié)合率為90%。
依西美坦片的代謝率廣泛,主要通過(guò)6-位亞甲基的氧化和17-位酮基還原進(jìn)行代謝 ,代謝產(chǎn)物無(wú)活性或抑制芳香酶活性較弱,其代謝物主要從尿和糞中排泄,約各 占40%左右、尿中排出的原形藥物低于給藥量的1%。依西美坦的平均終末半衰期為 24小時(shí)。乳腺癌晚期絕經(jīng)后女性的吸收較健康絕經(jīng)女性快,達(dá)峰時(shí)間分別為1.2小 時(shí)和2.9小時(shí)。
依西美坦片其療效較好,副作用小,顯效慢但持續(xù)長(zhǎng)久,而且可以預(yù)測(cè)療效。對(duì) 各期乳腺癌的療效肯定,延長(zhǎng)患者的生存期,其作用越來(lái)越受到重視。
藥師溫馨提示:患者服用依西美坦片時(shí)不可與雌激素類(lèi)藥物連用,器官功能有損 傷的患者要慎用該藥物,絕經(jīng)前的患者不宜服用該藥物?;颊咭茖W(xué)用藥,有效 發(fā)揮藥效。
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