替吉奧膠囊(愛斯萬(wàn))

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替吉奧膠囊主要用于局部晚期或轉(zhuǎn)移性胃癌。實(shí)驗(yàn)研究顯示維康達(dá)替吉奧膠囊對(duì)多種皮下移植性腫瘤植，以及人胃癌、大腸癌、乳腺癌、肺癌、胰腺癌、腎臟癌皮下移植腫瘤具有抑制腫瘤增殖的作用。那么，重度腎功能異常的患者能服用替吉奧膠囊嗎？

替吉奧膠囊的主要成分包括替加氟、吉美嘧啶以及奧替拉西鉀，口服給藥后替加氟在體內(nèi)緩慢轉(zhuǎn)變?yōu)?-FU而發(fā)揮抗腫瘤作用；吉美嘧啶主要在肝臟分布，對(duì)5-FU分解代謝酶DPD具有選擇性拮抗作用，從而使由替加氟轉(zhuǎn)變成5-FU的濃度增加，繼而使腫瘤內(nèi)5-FU的磷酸化代謝產(chǎn)物5-FUMP以高濃度持續(xù)存在，增強(qiáng)了抗腫瘤作用；奧替拉西鉀口服給藥后主要對(duì)消化道內(nèi)分布的乳清酸磷酸核糖基轉(zhuǎn)移酶有選擇性拮抗作用，從而選擇性地抑制5-FU轉(zhuǎn)變?yōu)?-FUMP。上述作用的結(jié)果使維康達(dá)口服后抗腫瘤作用增強(qiáng)，但消化道毒性降低。

本品的研究表明，重度腎功能異常的患者禁用[因5-FU分解代謝酶抑制劑-吉美嘧啶經(jīng)尿排泄明顯降低時(shí)可能導(dǎo)致5-FU的血藥濃度升高，從而加重骨髓抑制等不良反應(yīng)。

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